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フリガナクロサキ ヒロマサ
ローマ字KUROSAKI Hiromasa
氏名黒崎 博雅
学位薬学修士 広島大学 (1986年3月25日) 博士(薬学) 広島大学 第2997号 (1997年年9月29日) 
所属薬学部 / 薬学科
職名教授
所属学会日本薬学会 
専門分野薬学 複合化学 生物分子科学   
研究課題薬剤耐性菌が産生する金属酵素の機能構造解析と標的金属酵素に対する阻害剤・検出剤の開発 複核非ヘム鉄錯体による小分子の活性化 金属酵素活性中心構造のモデル化と機能構造解析 

学会及び社会における活動等

開始年月 活動内容 終了年月
2003年 1月 日本薬学会会員 現在に至る
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受賞歴

受賞年月 受賞名
2008年 3月 国立大学法人熊本大学 研究活動表彰
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著書

著書名 単著、
共著の別
出版年月 発行所・発表雑誌等 概要
日本薬学会編スタンダード薬学シリーズ2 物理系薬学I. 物質の物理的性質 第1版 共著 2005年 2月 東京化学同人 日本薬学会の「薬学教育モデル・コアカリキュラム」の考えに沿った物理化学のテキストで反応速度論の章を分担執筆した。B5版 全325頁 本人担当部分: 第I部 第12章 反応速度 (SBO72-75, 演習12・1-12・4, 演習12・7-12 (P264-P275) 編者: 日本薬学会 分担執筆: 黒崎博雅
日本薬学会編スタンダード薬学シリーズ2 物理系薬学IV. 演習編 共著 2008年 5月 東京化学同人 日本薬学会の「薬学教育モデル・コアカリキュラム」の考えに沿った物理化学の演習書で反応速度論の章を分担執筆した。 B5版 全279頁 本人担当部分: 第I部 第12章 反応速度 (SBO72~76, 演習12・1-12・4, 演習12・7-12・9) (P88-P93, P100-P101) 編者: 日本薬学会 分担執筆: 黒崎博雅, 山口佳宏
日本薬学会編スタンダード薬学シリーズ2 物理系薬学I. 物質の物理的性質 第2版 共著 2011年 3月 東京化学同人 日本薬学会の「薬学教育モデル・コアカリキュラム」の考えに沿った物理化学のテキストで反応速度論の章を分担執筆した。B5版 全315頁 本人担当部分: 第12章 反応速度論(SBO72-75, 80, 81) (P256-P270, P276-P281) 編者: 日本薬学会 分担執筆: 黒崎博雅, 山口佳宏
化学療法の領域 特集: 新しい観点から見たbeta‐ラクタマーゼ-その動向と対策-: beta‐ラクタマーゼの分子構造と基質特異性 共著 2012年10月 医学ジャーナル社 本稿では,構造学的な視点からクラスB beta-ラクタマーゼ(メタロ-beta-ラクタマーゼ)の特徴について紹介した。 本人担当部分: beta-ラクタマーゼの分子構造と基質特異性 (P96-P104) 分担執筆: 黒崎博雅
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学術論文

著書名 単著、
共著の別
出版年月 発行所・発表雑誌等 概要
Activation of Ligand Reaction on an Iron Complex: H/D Exchange Reaction of a Low-Spin Bis[2-(Pyridylmethylidene)-1-(2-pyridyl)methylamine]iron(II) Complex 共著 Chem. Pharm. Bull. 68 (8) 2, 6-ジメチルピリジン存在下、Bis[2-(Pyridylmethylidene)-1-(2-pyridyl)methylamine]iron(II)錯体の10O-CD3CN溶液におけるH-D交換速度の2, 6-ジメチルピリジンの濃度依存性をNMR測定により検討し、配位子のH-D交換機構を解明した。論文記載: P713-P716。本人担当分: 研究の立案と論文の執筆。著者: M. Imai, K. Kato, Y. Yamaguchi, M. Fujita, M. Otsuka, H. Kurosaki
ポリアミンを配位子とするブレオマイシンモデル錯体の研究 (査読付き論文) 共著 1984年 4月 日本化学会誌 (4) 抗腫瘍性抗生物質ブレオマイシン金属配位部位の2つの新規モデル配位子を合成し、水溶液中におけるCu(II)およびFe(II)との錯生成とそれらの錯体の化学的性質についてブレオマイシンと比較検討した。配位子中のカルバモイル基は水溶液中、安定なFe(II)錯体生成に寄与していることを明らかにした。 論文記載: P691-P697 本人担当部分: 研究の実施ならびに論文執筆 著者 黒崎博雅, 阿南秀基, 木村栄一
Synthesis and binding properties of a triazamacrocyclic ligand bearing pendant pyridyl groups (査読付き論文) 共著 1988年 9月 J. Coord. Chem. 18 (1-3) 大環状化合物triazacyclononaneと3当量の2-(3-chloropropyl)pyridineとから誘導した複核配位子を合成し、溶液中でのZn(II)との錯生成挙動を13C-NMRにより解析した。これより複核配位子と2つのZn(II)の結合様式を明らかにした。 論文記載: P93-P98 本人担当部分: 研究の実施 著者: J. L. Sessler, J. D. Hugdahl, H. Kurosaki, Y. Sasaki
X-Ray structural study of a zinc(II) inclusion complex of a phenolate-pendant cyclam (査読付き論文) 共著 1992年 1月 J. Inclusion Phenom. Mol. Recognit. Chem. 12 (1-4) フェノール基を有する大環状化合物を合成し、そのZn(II)錯体の水溶液中の錯生成挙動を明らかにした。さらに、X線結晶構造解析によりフェノレートアニオンがZn(II)へ配位した五配位構造であることを明らかにした。 論文記載: P377-P387 本人担当分: フェノール基を有する大環状化合物の合成を行った。 著者: E. Kimura, H. Kurosaki, T. Koike, K. Toriumi
pH-Dependent coordination mode of new bleomycin synthetic analogues with copper(II), iron(II), and zinc(II) (査読付き論文) 共著 1992年10月 Inorg. Chem. 31 (21) 抗腫瘍性抗生物質ブレオマイシンの金属配位部位のモデル配位子を合成し、Cu(II)、Fe(II)、Zn(II)錯体の物理化学的性質を明らかにした。さらに、Cu(II)錯体についてはX線結晶構造解析により歪んだ五配位四角錐構造をとっていることを明らかにした。 論文記載: P4314-P4321 本人担当部分: 研究の実施ならびに論文執筆 著者: E. Kimura, H. Kurosaki, Y. Kurogi, M. Shionoya, M. Shiro
Dependence of dehydrogenation of amines towards coordination geometry: oxidation products of tricyano[di(2-pyridylmethyl)amine]ferrate(II) from mer and fac isomers (査読付き論文) 共著 1994年 9月 J. Chem. Soc., Chem. Commun. (6) 低スピン型のFe(II)に配位した有機化合物が、容易に脱水素反応することを明らかにしてきたが、配位した時の構造によって脱水素反応の生起を制御できることを明らかにした。 論文記載: P2015-P2016 本人担当部分: 研究の実施 著者:M. Goto, N. Koga, Y. Ohse, H. Kurosaki, T. Komatsu, Y. Kuroda
Preparation and NMR spectra of hexacoordinate metal complexes of mono(N-ethylethanediamine) and mono(N-benzylethanediamine) and Crystal Structure of [Co(NH3)4(N-benzylethanediamine)](NO3)3・1.5H2O (査読付き論文) 共著 1995年 3月 Bull. Chem. Soc. Jpn. 68 (3) N-エチルエチレンジアミンならびにN-ベンジルエチレンジアミンのテトラアンミンCo(III)錯体を合成し1H-NMRで溶液中の錯体構造について検討した。これより、第二級アミン上のN-アルキル基は偽エクアトリアル配向をとっていることがわかった。さらに、N-ベンジルエチレンジアミンのテトラアンミンCo(III)錯体のX線結晶構造解析も行い、ベンジル基はCo原子に対しantiにあることを明らかにした。 論文記載: P843-P851 本人担当部分: 研究の実施と論文執筆 著者: H. Kurosaki, S. Koga, M. Goto
The first trigonal-bipyramidal structure of zinc(II) complex of a bleomycin model (査読付き論文) 共著 1995年 8月 Chem. Lett. 24 (8) 抗腫瘍性抗生物質ブレオマイシンの金属配位部位のモデル配位子のZn(II)錯体を合成した。さらに、X線結晶構造解析により5配位三角両錐型構造であることを明らかにした。 論文記載: P691-P692 本人担当部分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, K. Hayashi, Y. Ishikawa, M. Goto
Self-assembled dinuclear platinum(II) complexes with 6, 6'-bis(1-methyl-benzimidazol-2-yl)-2, 2'-bipyridine: synthesis, X-ray structure, and solution behaviors (査読付き論文) 共著 1995年12月 Chem. Lett. 24 (12) 6, 6'-Bis(1-methyl-benzimidazol-2-yl)-2, 2'-bipyridine‐Pt(II)錯体の溶液および固体状態の構造を1H-NMR、X線結晶構造解析、質量分析により検討した。本Pt(II)錯体は二重鎖らせん構造をとっていること、溶液と固体中ではほぼ同じ構造を保持していることを明らかにした。 論文記載: P1143-P1144 本人担当部分: Pt(II)錯体の1H-NMRによる温度可変測定 著者: M. Haga, K. Hiratsuka, M. Kato, H. Kurosaki, M. Goto, R. Arakawa, S. Yano
Structure and O2 uptake properties of a novel nickel(II) complex of pyridyl-pendant dioxocyclam [1-(2-pyridyl)methyl-5, 7-dioxo-1, 4, 8, 11-tetraazacyclotetradecane] (査読付き論文) 共著 1997年 2月 J. Biol. Inorg. Chem. 2 (1) ピリジルメチル基を有するジオキソサイクラムのNi(II)錯体を合成し、水溶液中の性質を調べた。このNi(II)錯体は分子状酸素を捕捉し、活性化することを明らかにした。さらに、DNAを効率よく切断することも明らかにした。 論文記載: P74-P82 本人担当部分: 研究の実施ならびに論文執筆 著者: E. Kimura, M. Sasada, M. Shionoya, T. Koike, H. Kurosaki, M. Shiro
Synthesis of an iron(II) complex versatile for preparation of iron(II) complexes with novel pentadentate ligands via C-C bond formation with carious nitriles: 1, 3-dimethyl-1, 3-propanediylidenebis(2-pyridylmethanamine)iron(II) perchlorat (査読付き論文) 共著 1997年 3月 Chem. Commun. (6) Fe(II)に配位した1, 3-ジイミンの中央の炭素原子とアセトニトリルとの間でC-C結合が生成することを発見した。これによって新規な5座配位子ができるルートが開拓できた。 論文記載: P539-P540 本人担当部分: 研究の実施ならびに論文執筆 著者: M. Goto, Y. Ishikawa, T. Ishihara, C. Nakatake, T. Higuchi, H. Kurosaki, V. L. Goedken
Oxidative and random cleavage of DNA by the novel iron(II) complex capable of yielding an iron(III) hydroperoxide intermediate (査読付き論文) 共著 1998年 1月 Chem. Lett. 27 (1) 1, 3-ジイミン構造を含む五座配位子のFe(II)錯体を合成単離した。過酸化水素存在下、Fe(II)錯体によるプラスミドpUC19 DNAの切断能について検討した。本錯体は非塩基特異的にDNAを切断することがわかった。 論文記載: P39-P40 本人担当部分: 実験ならびに論文指導 著者: Y. Ishikawa, Y. Morishita, T. Yamamoto, H. Kurosaki, M. Goto, H. Matsuo, M. Sugiyama
Iron(II) complexes with novel pentadentate ligands via C-C bond formation between various nitriles and [2, 4-bis(2-pyridylmethylimino)pentane]iron(II) perchlorate: synthesis and structures (査読付き論文) 共著 1998年 4月 J. Chem. Soc., Dalton Trans. (7) Fe(II)に配位した1, 3-ジイミンの中央の炭素原子とアセトニトリルとの間でC-C結合が生成することを見出した。この反応が種々の二トリルで起こる一般的な反応であることをX線結晶構造解析、1H-NMRなどで明らかにした。 論文記載: P1213-P1222 本人担当部分: 研究の実施ならびに実験の指導 著者: M. Goto, Y. Ishikawa, T. Ishihara, C. Nakatake, T. Higuchi, H. Kurosaki, V. L. Goedken
Antibacterial activities of new synthetic divalent cation chelators (査読付き論文) 共著 1999年 4月 Microbiol. Immunol. 43 (4) 種々のポリアミン配位子を合成し、本薬剤のグラム陽性および陰性細菌に対する抗菌活性について検討した。これらのうち2つの化合物 9-trans-anthryl-1, 4, 8, 11-tetrazatetradecaneとbis(2-pyridyl)methylamine は25~200 micro gram/mlの薬剤濃度で抗菌活性を示すことがわかった。 論文記載: P311-P316 本人担当部分: 配位子合成 著者: A. Ashoori, M. Ohta, S. Ohsuka, K. Shibayama, T. Horii, M. Ueda, H. Kurosaki
Synthesis and X-ray crystal structure of bis(2-aminomethylaziridine) nickel(II) perchlorate (査読付き論文) 共著 1999年 4月 J. Coord. Chem., 47 (4) Bis(2-aminomethylaziridine)Ni(II)錯体のX線結晶構造を決定した。この錯体は平面四角形構造をとっていることを明らかにした。 論文記載: P523-P530 本人担当部分: 研究の企画、実験指導ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, S. Matsuda, A. Kawamura, N. Tsuruda, M. Goto
New robust bleomycin analogues: synthesis, spectroscopy, and crystal structures of the copper(II) complexes (査読付き論文) 共著 1999年 6月 Inorg. Chem. 38 (12) 抗腫瘍性抗生物質ブレオマイシンの金属配位部位のモデル配位子を新たに2つ合成し、それらのCu(II)錯体の構造をX線結晶構造解析、UV、ESRで検討した。メチル基が2つから4つに増加すると溶液ならびに固体状態において五配位四角錐から五配位三角両錐構造へと変化することを明らかにした。 論文記載: P2824-P2832 本人担当部分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, K. Hayashi, Y. Ishikawa, M. Goto, K. Inada, I. Taniguchi, M. Shionoya, E. Kimura
Synthesis of tetracyano(S-2-aminomethylpyrrolidine) and tetracyano(2-aminomethylpiperidine) complexes of Fe(II) and Co(III): stereochemistry and comparison of spectroscopic properties of isoelectronic structures (査読付き論文) 共著 1999年 8月 Bull. Chem. Soc. Jpn. 72 (8) Tetracyano(S-2-aminomethylpyrrolidine = pyrda)と tetracyano(2-aminomethylpiperidine = pipda)のFe(II)およびCo(III)錯体を調製し、1H-NMRで溶液中の錯体の構造について調べた。金属に配位したS-pyrdaとpipidaの主な違いは五員環キレート部位の縮合様式がそれぞれcisとtransに縮合していること明らかにした。 論文記載: P1803-P1806 本人担当部分: 研究の実施 著者: M. Goto, N. Tsuruda, S. Fujioka, H. Kurosaki
Synthesis, spectroscopic, redox properties, and DNA cleavage activity of low-spin iron(III) complexes of bleomycin analogues (査読付き論文) 共著 1999年11月 Inorg. Chim. Acta 294 (1) 過酸化水素存在下、ブレオマイシンモデル配位子のFe(III)錯体によるラスミドDNA切断活性について検討した。本錯体は塩基特異的にDNAを認識し、切断することを明らかにした。論文記載: P56-P61 本人担当部分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, Y. Ishikawa, K. Hayashi, M. Sumi, Y. Tanaka, M. Goto, K. Inada, I. Taniguchi, M. Shionoya, H. Matsuo, M. Sugiyama, E. Kimura
Intramolecular stacking of two aromatic rings in the platinum(II) coordination sphere: preparation, crystal structures, and 1H NMR spectra of bipyridine(N-arylmethyl-1, 2-ethanediamine)platinum(II) nitrate (査読付き論文) 共著 2000年 1月 Bull. Chem. Soc. Jpn. 73 (1) Pt(II)に芳香族環をもつ平面型配位子と芳香環をメチル基に結合したジアミン類を同時に結合させると、2つの芳香環の間で重なり合う相互作用が生まれることをX線結晶構造解析によって確かめた。 論文記載: P95-P105 本人担当部分: 研究の実施ならびに指導 著者: M. Goto, T. Matsumoto, M. Sumimoto, H. Kurosaki
Synthesis and characterization of the zinc(II) complex of a bleomycin analogue: a unique polymeric 2-[((2-(4-imidazoyl)ethyl)amino)carbony]-6-[((2-amino-2-methylpropyl)amino)methyl]pyridine zinc(II) nitrate complex (査読付き論文) 共著 2000年 3月 Inorg. Chem. Commun. 3 (3) ブリオマイシン配位子を用いZn(II)錯体を合成し、電位差滴定、1H-NMR、X線結晶構造解析により溶液ならびに固体状態の構造について検討した。pHの変化に伴い2つの構造を形成することがわかった。pH4以下から得られた構造はポリメリック構造をとり、pH7以上ではアミドのプロトンの解離に伴って単核構造へと変化することが明らかとなった。 論文記載: P107-P110 本人担当部分: 研究の企画ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, K. Hayashi, M. Goto, M. Shionoya, E. Kimura
A model for ZnII-containing-beta-lactamase: synthesis, X-ray crystal structure of a zinc(II) complex bearing thiol group and hydrolysis of phosphate diester (査読付き論文)) 共著 2000年 6月 Bioorg. Med. Chem. Lett. 10 (12) メタロ-beta-ラクタマーゼは二核のZn(II)クラスターを活性中心とすることから類似構造をもつZn(II)錯体を合成した。このZn(II)錯体はリン酸エステルを加水分解することがわかった。 論文記載: P1333-P1337 本人担当部分: 研究の企画ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, T. Tawada, S. Kawasoe, Y. Ohashi, M. Goto
1H NMR spectra of ternary platinum (II) complexes with N-ethyl- or N-benzyl-1, 2-ethanediamine and 2, 2'-bipyridine or 1, 10-phenanthroline: intramolecular aromatic-aromatic interaction in coordination sphere, and it's solvent and temperature effects (査読付き論文) 共著 2000年 7月 Bull. Chem. Soc. Jpn. 73 (7) Pt(II)に芳香族環をもつ平面型配位子と芳香環をメチル基に結合したジアミン類を同時に結合させると、2つの芳香環の間で重なり合う相互作用が生まれることを1H-NMR測定によって明らかにした。 論文記載: P1589-P1598 本人担当部分: 研究の実施 著者: M. Goto, T. Matsumoto, M. Sumimoto, H. Kurosaki
Aurine tricarboxylic acid, a poent metal-chelating inhibitor of NF kappaB-DNA binding (査読付き論文) 共著 2000年 7月 Bioorg. Med. Chem. 8 (7) Aurine tricarboxylic acidのNF kB-DNAbindingの阻害効果について検討した。薬剤濃度30 microMで阻害することを明らかにした。 論文記載: P1819-P1823 本人担当分: 実験の指導 著者: R.K. Sharma, B. S. Garg, H. Kurosaki, M. Goto, M. Otsuka, T. Yamamoto, J. Inoue
Synthesis, structure of copper(II) complexes of S-containing pentadentate ligands (査読付き論文) 共著 2000年10月 J. Organomet. Chem. 611 (1-2) ピリジンとメチルスルファニル基を含む2つの配位子を合成し、それらのCu(II)錯体の構造をX線結晶構造解析、電子スペクトル、ESRスペクトルで調べた。ピリジンの4位にジメチルアミノ基を導入することでCu周りの配位構造は五配位四角錐構造から五配位四角錐と五配位三角両錐の中間構造へと変化することを明らかにした。 論文記載: P577-P585 本人担当部分: 研究の実施と実験の指導 著者:M. Otsuka, A. Hamasaki, H. Kurosaki, M. Goto
Synthesis, characterization, and spectroscopic properties of three novel pentadentate copper(II) complexes related to the metal-chelating inhibitors against DNA binding with HIV-EP1 (査読付き論文) 共著 2001年 2月 J. Chem. Soc., Dalton Trans. (4) エイズに対する薬剤開発の一環として新規5座配位子を合成した。合成した配位子は安定なZn(II)イオンと錯体を形成することがX線結晶構造解析から明らかとなった。 論文記載: P441-P447 本人担当部分: 研究の企画、X線結晶構造解析ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, R. K. Sharma, S.Aoki, T. Inoue, Y. Okamoto, Y. Sugiura, M. Doi, T. Ishida, M. Otsuka, M. Goto
Synthesis and characterization of bis(mu-hydroxo)di-iron(III) complex of N-(4-Nitro-2-hydroxy)phenyl-methyl-N-(2-pyridylethyl)-N-(2-pyridylmethyl)amine and hydroxylation reaction of alkane (査読付き論文) 共著 2001年 3月 Bioorg. Med. Chem. Lett. 11 (6) 2つのピリジルメチルとp-ニトロフェノール基を有する三脚型配位子を新規に合成し、そのFe(III)錯体を単離した。X線結晶構造解析から、極めて稀な複核のビス(mu-ヒドロキシ)Fe(III)構造を形成していることがわかった。さらに、この錯体によるシクロヘキサンからシクロヘキサノールへの酸化反応を行った結果、ヒドロキシルラジカルが反応の活性種であることを明らかにした。 論文記載: P785-P788 本人担当部分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, H. Yoshida, M. Ito, H. Koike, E. Higuchi, M. Goto
Synthesis and crystal structures of palladium(II) complexes of 1, 11-bis(2-pyridylmethyl)-1, 4, 8, 11-tetraazacyclo-tetradecane-5, 7-dione (査読付き論文) 共著 2001年 3月 J. Chem. Soc., Dalton Trans. (6) 大環状テトラミン配位子の2級アミン上に2つのピリジルメチル基を導入した配位子を合成した。この配位子のPd(II)錯体はpHの変化に伴って2つの構造を溶液中で生成することがわかった。さらに、これらのPd(II)錯体の構造はX線結晶構造解析により決定した。 論文記載: P898-P901 本人担当部分: 研究の企画、X線結晶構造解析ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, H. Yoshida, A. Fujimoto, M. Goto, M. Shionoya, E. Kimura, E. Espinosa, J.-M. Barbe, R. Guilard
Synthesis and characterization of a 1, 8-difunctionalized dissymmetrical cyclam copper(II) complex bearing pyridylmethyl and N, N-dimethyl-carbamoylmethyl groups (査読付き論文) 共著 2001年10月 Inorg. Chim. Acta 32 (1-2) 14員環の大環状化合物N, N-ジメチルサイクラムの2つの対称な位置にある窒素上にピリジルおよびN, N-ジメチルカルバモイル基を導入した配位子を合成し、Cu(II)錯体の構造をX線結晶構造解析により決定した。その結果、ピリジル窒素がCu(II)に配位した構造であることがわかった。 論文記載: P145-P149 本人担当部分:研究の一部企画ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, C. Bucher, E. Espinosa, J.-M. Barbe, R. Guilard
Successive intramolecular transiminations in an iron(II) complex with chiral tridentate ligands (査読付き論文) 共著 2001年11月 Chem. Commun. (22) イミノ基転位反応は生化学的にも重要な反応である。Feイオンに配位した有機化合物が円滑にイミノ基転位反応をすることを発見した。速度論的検討から、塩基によるH+の引き抜き過程がイミノ基転移反応に重要であることを示した。 論文記載: P2388-P2389 本人担当部分: 研究の実施ならびに実験の指導 著者: T. E. Chavez-Gil, M. Yasaka, T. Senokuchi, M. Sumimoto, H.Kurosaki, M. Goto
DNA cleavage by pentadentate iron(II) complexes containing fluoro-substituted phenyl groups (査読付き論文) 共著 2002年 1月 Bioorg. Med. Chem. Lett. 12 (2) 我々の合成法に従って1, 3-ジイミン構造をもったFe(II)ニトリル錯体の調製可能となった。中でも、分子内に強力な電子求引性基であるフッ素を置換したFe(II)鉄錯体は長寿命のパーオキソ錯体が生成し、強力なDNAの酸化的切断試薬となるこがわかった。 論文記載* P201-P203 本人担当部分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, A. Maruyama, H. Koike, Y. Ishikawa, M. Goto
Detection of a metallo-beta-lactamase (IMP-1) by fluorescent probes having dansyl and thiol Groups (査読付き論文) 共著 2003年 1月 Org. Biomol. Chem. 1 (1) 新興多剤耐性菌メタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)の蛍光検出試薬を合成した。この蛍光検出試薬はIMP-1が共存すると蛍光スペクトルの強度が増大することを明らかにした。さらに、本蛍光検出試薬の特許を出願した。 論文記載: P17-P20 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, H. Yasuzawa, Y. Yamaguchi, W. Jin, Y. Arakawa, M. Goto
Interaction of binuclear xylylthiolato(2, 2', 2''-ter-pyridine)platinum(II) complexes with DNA (査読付き論文) 共著 2003年 3月 Bioorg. Med. Chem. Lett. 13 (5) m-およびp-キシリル架橋したターピリジンPt(II)錯体を合成し、DNAとの相互作用をCDおよび電子スペクトルを用いて検討した。CDスペクトルの変化からm-置換体はp-置換体と異なりDNAへのインターカレーションによりDNAの構造を大きく歪めることを明らかにした。 論文記載: P825-P828 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, N. Yamakawa, M. Sumimoto, K. Kimura, M. Goto
Crystal Structure of 7, 8-dihydroxy-4-methylcoumarin (査読付き論文) 共著 2003年 4月 Anal. Sci. 19 (4) 7, 8-Dihydroxy-4-methylcoumarinの単結晶を調製し、X線結晶構造解析によりその構造を決定した。 論文記載: P647-P648 本人担当分: 研究の企画ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, R. K. Sharma, M. Otsuka, M. Goto
Preparation of ternary platinum(II) complexes with N-(omega-phenylalkyl)-1, 2-ethanediamine and 2, 2'-dipyridine and the effect of the methylene chain Length of the N-(omega-phenylalkyl)-1, 2-ethanediamine in the cdomplexes on intermolecular interactions with various arylsulfonates (査読付き論文) 共著 2003年 6月 Chem. Pharm. Bull. 51 (6) ビピリジン、N-(omega-Phenylalkyl)-1, 2-ethanediamineおよびPt(II)からなる三元型錯体と種々のアリルスルホン酸との芳香環―芳香環相互作用を1H-NMRにより検討した。メチレン炭素数を1~6まで変化させたところ炭素数3の時が最も強いことがわかった。 論文記載: P649-P653 本人担当分: 研究の実施ならびに実験の指導 著者: M. Goto, K. Tanaka, M. Sumimoto, H. Mori, H. Kurosaki
Conformation of 2-aminomethypyrrolidine and 2-aminomethylpiperidine in ternary platinum(II) complexes: regulation of conformation of the diamine by the coexisting ligand (査読付き論文) 共著 2003年10月 Chem. Pharm. Bull. 51 (10) 2-Aminomethypyrrolidineおよび2-aminomethylpiperidineとジクロロまたは芳香環ジイミンとから成る三元型Pt(II)錯体を合成し、1H-NMRにより構造を決定した。第二配位子としてのジクロロと芳香環ジイミンとでは白金とそれらのアザシクロアルカンとから形成された5員環キレート環の配置が異なることがわかった。 論文記載: P1157-P1162 本人担当分: 研究の実施ならびに実験の指導 著者: M. Goto, Y. Yamamoto, M. Sumimoto, N. Tsuruda, H. Kurosaki
Crystal structure of Chloro{N-mercaptoethyl[bis(6-methyl-2-pyridylmethyl)amine]}zinc(II) Complex (査読付き論文) 共著 2003年10月 Anal. Sci.: X-ray Structure Analysis Online 19 (4) メルカプトチオール基を有する三脚型のメタロ-beta-ラクタマーゼモデル配位子を合成し、そのZn(II)錯体を単離した。X線結晶構造解析から、本錯体はチオレートがZn(II)イオンに配位した五配位四角錐構造を取っていることがわかった。 論文記載: Px27-Px28 本人担当分: 研究の企画ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, T. Tawada, S. Kawasoe, Y. Ohashi, M. Goto
Structures of platinum(II) complexes of 2-aminomethyl-aziridine and S-2-aminomethyl-azetidine and correlation of anticancer activities of (2-aminomethyl-azacycloalkane)platinum(II) complexes with the geometry of the chelate rings formed with Platinum(II) (査読付き論文) 共著 2004年 1月 Chem. Pharm. Bull. 52 (1) 2-AminomethylaziridineとS-2-aminomethylazetidineのPt(II)ジクロロ錯体と抗腫瘍効果との活性構造相関を調べるために錯体を合成した。溶液ならびに固体状態の構造を1H-NMRとX線結晶構造解析で検討した。第二級アミンはS(N)絶対配置を取り、一方、アルキル基は五員環キレートに対しアクシャルに配向することがわかった。 論文記載: P47-P50 本人担当分: 研究の企画ならびに論文執筆 著者: M. Goto, H. Tsutsui, S. Matsuda, Y. Tanaka, N. Tsuruda, H. Kurosaki
Preparations of low-spin tetra cyano iron complexes of N-benzyl-1, 2-ethanediamine and its oxidative dehydrogenation: isolation of the intermediate with monoimine ligand (査読付き論文) 共著 2004年 5月 Bull. Chem. Soc. Jpn. 77 (5) 中性または塩基性条件下でテトラシアノ(N-ベンジルエチレンジアミン)Fe(II)錯体に当量の過酸化水素を作用させるとテトラシアノ(N-ベンジルイミノエチルアミン)Fe(II)錯体(中間体)を経由してテトラシアノ(N-ベンジルジイミノエチルアミン)Fe(II)錯体へ逐次的に酸化されることを明らかにした。さらに中間体の単離に成功した。 Selected paperに選定された。 論文記載: P987-P991 本人担当分: 研究の企画ならびに論文執筆 著者: M. Goto, Y. Ohse, Y. Kudo, M. Kukihara, H. Kurosaki
Comparative study of the inhibition of metallo-beta-lactamases (IMP-1 and VIM-2) by thiol compounds that contain a hydrophobic group (査読付き論文) 共著 2004年 6月 Biol. Pharm. Bull. 27 (6) キノリン基とメルカプト基の間のメチレン鎖を2~6まで変えた4種のメタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)阻害剤を合成し、IMP-1の阻害活性を比較検討した。この中でメチレン鎖4のものが最も強くIMP-1を阻害することがわかった。 論文記載: P851-P856 本人担当分: 研究の実施、実験の指導ならびに論文指導 著者: W. Jin, A. Arakawa, H. Yasuzawa, T. Taki, R. Hashiguchi, K. Mitsutani, A. Shoga, Y. Yamaguchi, H. Kurosaki, N. Shibata, M. Ohta, M. Goto
Crystal structure of a copper(II) complex of N-anthracen-9-ylmethyl-N, N', N'-tris-pyridin-2-ylmethylethane-1, 2-diamine (査読付き論文) 共著 2004年 7月 Anal. Sci.: X-ray Structure Analysis Online 20 (3) アンスラニル基を分子内に有した五座配位子を合成し、そのCu(II)錯体の構造をX線結晶構造解析で調べた。アンスラニル基は分子間で face-to-face で芳香環-芳香環相互作用し、Cu(II)原子周りの構造は五配位四角錐構造であることを明らかにした。 論文記載: Px93-Px94 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, Y. Ishikawa, T. Yamamoto, Y. Yamaguchi, M. Goto
Selective dehydrogenation of amines with respect to coordination geometry: different oxidation products of tricyano[bis(2-pyridylmethyl)amine]ferrate(II) between mer- and fac-Isomers (査読付き論文) 共著 2004年 8月 Inorg. Chem. 43 (16) トリシアノビス(ピリジルメチルアミン)Fe(II)錯体の配位子脱水素反応について検討を行った。本錯体は2つの構造異性体(mer およびfac型)を生じるが両構造異性体の単離に成功した。さらに、配位子脱水素反応の反応速度は両異性体ともpHに依存しないこと、速度定数がほぼ同じであること、また、電気化学的測定結果から、律速段階は中心金属の酸化であり、mer型でのみ後続する脱水素が進行することを明らかにした。 論文記載: P5120-P5127 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者:M. Goto, N. Koga, Y. Ohse, Y. Kudoh, M. Kukihara, Y. Okuno, H. Kurosaki
Crystal structure of a dinuclear zinc(II) complex of 2-[(bis(1-hydroxy-4-nitrobenzyl)aminoethyl)]pyridine (査読付き論文) 共著 2004年 9月 Anal. Sci.: X-ray Structure Analysis Online 20 (3) p-ニトロフェノールとピリジルメチル基を有した三脚型配位子を用いてそのZn(II)錯体を合成し、その構造をX線結晶構造解析により調べた。本錯体はp-ニトロフェノレートアニオンが2つのZn(II)に架橋した複核錯体であることがわかった。 論文記載: Px113-Px114 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, H. Yoshida, Y. Yamguchi, M. Goto
Crystal structure of a zinc(II) complex of HNE, N-(4-nitro-2-hydroxy)phenylmethyl-N-(2-pyridylethyl)-N-(pyridyl-methyl)amine (査読付き論文) 共著 2004年10月 Anal. Sci.: X-ray Structure Analysis Online 20 (4) p-ニトロフェノールとピリジルメチル基を有した三脚型配位子を用いてそのZn(II)錯体を合成し、その構造をX線結晶構造解析により調べた。Zn周りの構造はp-ニトロフェノレートアニオン、2つのピリジン窒素、第三級アミン窒素および塩素イオンがZn(II)に配位した五配位四角錐構造であること明にした。 論文記載: Px145-Px146 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, H. Yoshida, Y. Yamaguchi, M. Goto
Synthesis, characterization, and crystal structure of the copper(II) complex of the optical active polypyridylmethylamine ligand: N, N, N'-tris(2-pyridylmethyl)-S-2-(aminomethyl)piperidine = S-P3pipda (査読付き論文) 共著 2004年11月 Inorg. Chem. Commun. 7 (11) 光学活性な N, N, N'-Tris(2-pyridylmethyl)-S-2-(aminomethyl)piperidine = S-P3pipda を新規に合成し、そのCu(II)錯体の溶液ならびに固体状態の構造をESR、CDならびにX線結晶構造解析で検討した。X線結晶構造解析から第六配位座にカウンターアニオンの過塩素酸イオンが配位した歪んだ正八面体構造を取っていることを明らかにした。さらに、この構造は溶液中でも保持されていることも明らかとなった。 論文記載: P1229-P1232 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, H. Koike, S. Mori, S. Y. Ogata, Y. Yamaguchi, M. Goto
Mechanism of formation of iron(II) complexes with pentadentate ligands via C-C bond formation between trans-[Fe(2, 4-bis(2-pyridylmethyl-imino)pentane)(MeCN)2][ClO4]2・MeCN and various nitriles (査読付き論文) 共著 2005年 3月 Dalton Trans. (6) 1, 3-ジイミン構造を持ったFe(II)錯体を用いて種々の二トリル類と競争反応を行わせ、それぞれの反応速度を求めた。さらに反応機構を解析し、これらの錯体は溶液中における異性体間の相互変換は分子内ねじれ機構によって進行すると結論した。 論文記載: P1086-P1092 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, Y. Ishikawa, T. Ishihara, Y. Yamamoto, Y. Yamaguchi, M. Goto
Probing the role of Asp120(81) of metallo-beta-lactamase (IMP-1) by site-directed mutagenesis, kinetic studies, and X-ray crystallography (査読付き論文) 共著 2005年 5月 J. Biol. Chem. 280 (21) メタロ-beta-ラクタマーゼの活性中心に保存されている120位のアスパラギン酸の役割を調べるために3つの変異体を調製し、X結晶構造解析ならびに速度論的解析を行った。これらの結果、アスパラギン酸は活性中心の2つのZn(II)に架橋しいている水またはヒドロキシイオンの求核性を高めるだけでなく、基質への配向にも重要な役割を担っていることを明らかにした。 論文記載: P20824-P20832 本人担当分: 実験の指導ならびに論文執筆指導 著者: Y. Yamaguchi, T. Kuroki, H. Yasuzawa, T. Higashi, W. Jin, A. Kawanami, Y. Yamagata, Y. Arakawa, M. Goto, H. Kurosaki
Synthesis and spectroscopic properties of a nickel(II) complex with a chiral N, N, N-tri(2-pyridylmethyl)-S-2-(aminomethyl)piperidine = S-P3pipda (査読付き論文) 共著 2005年 5月 Inorg. Chem. Commun. 8 (5) N, N, N-tri(2-pyridylmethyl)-S-2-(aminomethyl)piperidine = S-P3pipdaのNi(II)錯体を調製し、溶液ならびに固体状態の構造と電化学的性質について検討した。X線結晶構造解析から、第六配位座に水分子が配位した歪んだ正八面体構造を取っていることがわかった。さらに電気化学測定により、2つの可逆な酸化還元波が観測され、それぞれNi(III)/Ni(II)とNi(II)/Ni(I)に帰属した。この結果、本錯体は高原子価ならびに低原子価状態を安定化することを明らかにした。 論文記載: P437-P439 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, H. Koike, S. Omori, Y. Okuno, Y. Ogata, Y. Yamaguchi
Irreversible inhibition of metallo-beta-lactamase (IMP-1) by 3-(3-mercaptopropionylsulfanyl)propionic acid pentafluorophenyl ester (査読付き論文) 共著 2005年 6月 Angew. Chem., Int. Ed. 44 (25) 活性エステルとチオール基を有したメタロ-beta-ラクタマーゼ阻害剤を合成し、阻害作用を検討した。ゲルろ過ならびに透析実験から本阻害剤はメタロ-beta-ラクタマーゼを非可逆的に阻害することがわかった。さらに阻害剤とメタロ-beta-ラクタマーゼとの複合体のX線結晶構造解析に成功し、阻害様式を明らかにした。VIP paperに選定された。 論文記載: P3861-P3864 本人担当分:研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, Y. Yamaguchi, T. Higashi, K. Soga, S. Matsueda, H. Yumoto, S. Misumi, Y. Yamagata, Y. Arakawa, M. Goto
Probing, inhibition, andcCrystallographical characterization of metallo-beta-lactamase (IMP-1) with fluorescent agents containing dansyl and thiol groups (査読付き論文) 共著 2006年 9月 ChemMedChem 1 (9) メタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)の蛍光検出剤を合成した。合成した蛍光検出剤はIMP-1の濃度増加と共に蛍光強度が上昇し、1:1で結合した。さらに、蛍光検出剤とIMP-1との複合体のX線結晶構造を決定し、本蛍光検出剤の蛍光発光機構を物理化学的に明らかにした。 論文記載: P969-P972 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, Y. Yamaguchi, H. Yasuzawa, W. Jin, Y. Yamagata, Y. Arakawa
Synthesis, oxygen activation, and DNA-cleaving property of a histidine-pyridine-histidine ligand (査読付き論文) 共著 2006年10月 Heterocycles 69 (1) ヒスチジン-ピリジン-ヒスチジンから成る配位子を合成し、そのFe(II)錯体による酸素活性化とDNA切断活性を検討した。鉄錯体はプラスミドDNAを切断し、その切断にはヒドロキシルラジカルが関与していることを明らかにした。 論文記載: P311-P318 本人担当分: ESR測定ならびに実験の指導 著者: M. Matsumoto, Y. Okuno, Y. Ogata, H. Kurosaki, Y. Okamaoto, M. Otsuka
Crystallographic investigation of the inhibition mode of a VIM-2 metallo-beta-lactamase from Pseudomonas aeruginosa by a mercaptocarboxylate inhibitor (査読付き論文) 共著 2007年12月 J. Med. Chem. 50 (26) メルカプトカルボキシレート誘導体を合成し、メタロ-beta-ラクタマーゼ(VIM-2)に対する阻害活性を調べた。その結果、PhenylC3SHの阻害定数(Ki)は0.22 microMであり、この値は既知のメルカプトカルボキシ阻害剤の中でも強いことがわかった。さらにPhenylC3SH-VIM-2との複合体のX線結晶構造を決定した。 論文記載: P6647-P6653 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: Y. Yamaguchi, W. Jin, K. Matsunaga, S. Ikemizu, Y. Yamagata, J. Wachino, S. Shibata, Y. Arakawa, H. Kurosaki
1H NMR Study of ternary platinum(II) complexes with N-(1-naphtyl)methyl-1, 2-ethanediamine or N-(9-anthrylmethyl)-1, 2-ethanediamine and bipyridine or phenanthroline and restricted single bond rotation due to aromatic-aromatic ring interaction (査読付き論文) 共著 2008年 1月 Chem. Pharm. Bull. 56 (1) 分子内に2つの芳香環を有する三元型Pt(II)錯体を合成した。さらに1H NMRで溶液中の芳香環-芳香環相互作用を解析し、溶液中の構造を明らかにした。 論文記載: P64-P69 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: N. Yamakawa, M. Sumimoto, T. Matsumoto, K. Yuto, Y. Yoshikawa, M. Goto, Y. Yamaguchi, H. Kurosaki
Crystal structure of chlorobis(R-1-pyridine-2-ylethylamine)copper(II) chloride ((査読付き論文) 共著 2008年12月 X-ray Structure Analysis Online 24 (12) Bis(R-1-pyridine-2-ylethylamine)Cu(II)の構造を明らかにした。 論文記載: Px305 本人担当分:研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: H. Kurosaki, K. Matsuda, N. Yamakawa, Y. Yamaguchi, T. Chavez-Gil
Structure of AmpC beta-lactamase (AmpCD) from an Escherichia coli clinical isolate with a tripeptide deletion (Gly286-Ser287-Asp288) in the H10 helix (査読付き論文) 共著 2009年 1月 Acta Cryst. F65 (Pt6) 野生型AmpC beta-ラクタマーゼのGly286-Ser287-Asp288が欠損した大腸菌由来のAmpC beta-ラクタマーゼ(AmpCD)の結晶構造を決定した。この結果、三残基欠損により、基質ポケットが拡張し、基質特異性の変化を引き起こすことを明らかにした。ハイライト論文として選定された。 論文記載: P540-P543 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者:: Y. Yamaguchi, G. Sato, Y. Yamagata, Y. Doi, J. Wachino, Y. Arakawa, K. Matsuda, H. Kurosaki
An ultrasensitive and highly selective determination method for quinones by high-performance liquid chromatography with photochemically initiated luminol chemiluminescence (査読付き論文) 共著 2009年 5月 J. Chromatogr. A. 1216 (18) キノン類に選択的かつ高感度に検出できるルミノール発光検出とHPLC法を組み合わせた方法を開発した。 論文記載: P3977-P3984 本人担当分: ESR測定と実験の指導 著者: S. Ahmed, N. Kishikawa, K. Ohyama, T. Maki, H. Kurosaki, K. Nakashima, N. Kuroda
Structure of metallo-beta-lactamase IND-7 from a Chryseobacterium indologenes clinical isolate at 1.65 Å resolution (査読付き論文) 共著 2010年 6月 J. Biochem. 147 (6) Chryseobacterium indologenes由来のメタロ-beta-ラクタマーゼ(IND-7)の結晶構造を決定した。 論文の図が表紙図に選定された。 論文記載: P905-P915 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: Y. Yamaguchi, N. Takashio, J. Wachino, Y. Yamagata, Y. Arakawa, K. Natsuda, H. Kurosaki
Metal preference of Zn(II) and Co(II) for dinuclear metal binding site of IMP-1 metallo-beta-lactamase and spectroscopic properties of Co(II)-substituted IMP-1 with mercaptoacetic Acid (査読付き論文) 共著 2011年 8月 Med. Chem. Commun. 2 (8) メタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)のアポ酵素を調製した。このアポ酵素を用いて、Co(II)置換酵素の分光学的特徴づけならびにメルカプト酢酸との相互作用を検討した。 論文記載: P720-P725 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者:Y. Yamaguchi, K. Imamura, A. Sasao, E. Murakami, Y. Arakawa, H. Kuroaski
A demetallation method for IMP-1 metallo-beta-lactamase with restored enzymatic activity upon addition of metal Ion(s) (査読付き論文) 共著 2011年 9月 ChemBioChem 12 (13) メタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)のアポ酵素の調製法を確立した。 論文記載: P1979-P1983 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者: Y. Yamaguchi, S. Ding, E. Murakami, K. Imamura, S. Fuchigami, R. Hashiguchi, Y. Yutani, H. Mori, S. Suzuki, Y. Arakawa, H. Kuroaski
Structural insights into subclass B3 metallo-beta-lactamase SMB-1 and the mode of inhibition by the common metallo-beta-lactamase inhibitor mercaptoacetate (査読付き論文) 共著 2013年 1月 Antimicrob. Agents Chemother. 57 (1) 野生型メタロ-beta-ラクタマーゼ(SBM-1)およびそのメルカプト酢酸複合体の結晶化とX線結晶構造解析を行った。両者の構造比較から、メルカプト酢酸は活性中心のZn(II)イオンに結合しており、この結合によってSMB-1を阻害することがわかった。 論文記載: P101-P109 本人担当分: X線結晶構造解析の項目を分担執筆 著者: J. Wachino, Y. Yamaguchi, S. Mori, H. Kurosaki, Y. Arakawa, K. Shibayama
Simple enrichment of thiol-containing biomolecules by using zinc(II)-cyclen-functionalized magnetic beads (査読付き論文) 共著 2014年 6月 J. Sep. Sci. 37 (13) L-glutathioneとcysteine等を含む硫黄含有の生体成分を選択的に検出する方法を開発する目的で1, 4, 7, 10-tetraazacyclododecane (cyclen)のZn(II)錯体に磁気ビーズを連結した化合物を合成した。この合成化合物はチオール類に選択的に結合し、磁気ビーズは少なくとも15回繰り返し使用可能であり、室温で半年間安定に存在することがわかった。 論文記載: P1601-1609 本人担当分: 配位子ならびに亜鉛錯体の質量分析を担当した。著者: H. Fujioka, M. Tsunehiro, M. Kawaguchi, Y. Kuramoto, H. Kurosaki, Y. Hieda, E. Kinoshita-Kikuta, E. Kinoshita, T. Koike
A phos-tag-based fluorescence quenching system for activity assay and inhibitor screening for alkaline phosphatase (査読付き論文) 共著 2014年 9月 Am. J. Anal. Chem. 5 (12) Dabcyl基を有した Phos-tag {1, 3-bis[bis(pyridineー2-ylmethyl)amino]propan-2-olato dizinc(II) complex}によるalkaline phosphatase活性の蛍光検出測定法を確立した。 論文記載: P796-P804 本人担当分: 配位子のNMR測定を担当した。 著者:E. Kinoshita-Kikuta, H. Kurosaki, N. Kunisada, E. Kinoshita, T. Koike
Crystal structure of IMP-2 metallo-beta-lactamase from Acinetobacter spp.: Comparison of active-site loop structures between IMP-1 and IMP-2(査読付き論文) 共著 2015年 1月 Biol. Pharm. Bull. 38 (1) IMP-2メタロ-beta-ラクタマーゼのX線結晶構造を決定した。論文の図が表紙図に選定された。 論文記載: P96-P101 本人担当分:研究の企画、実施ならびに論文執筆 著者:Y. Yamaguchi, S. Matsueda, K. Matsunaga, N. Takashio, S. Toma-Fukai, Y. Yamagata, N. Shibata, J. Wachino, K. Shibayama, Y. Arakawa, H. Kurosaki
L-Histidyl-glycyl-glycyl-L-histidine. Amino-acid structuring of the bleomycin-type pentadentate metal-binding environment capable of efficient double-strand cleavage of plasmid DNA(査読付き論文) 共著 2015年 8月 Bioorg. Chem. 62 天然型テトラペプチド(L-Histidyl-glycyl-glycyl-L-histidine)を合成し、その金属錯体によるプラスミドDNA切断活性について検討した。論文記載: P8-P14 本人担当分: 研究指導と論文の分担執筆。著者:S. Ida, K. Iwamaru, M. Fujita, Y. Okamoto, Y. Kudo, H. Kurosaki, M. Otsuka
Novel metal chelating molecules with anticancer activity. Striking effect of the imidazole substitution of the histidine-pyridine-histidine system(査読付き論文) 共著 2015年 9月 Bioorg Med Chem. 23(17) 分子内にヒスチジン-ピリジン-ヒスチジン骨格を持った新規金属キレート剤を合成し、抗ガン活性と置換効果について検討した。論文記載: P5476-P85482 本人担当分: 研究指導。著者:T.F. Ali, K. Iwamaru, H.I. Ciftci, R. Koga, M. Matsumoto, Y. Oba, H. Kurosaki, M. Fujita, Y. Okamoto, K. Umezawa, M. Nakao, T. Hide, K. Makino, J. Kuratsu, M. Abdel-Aziz, Gel-D Abuo-Rahma, E.A. Beshr, M. Otsuka
Structural insights into recognition of hydrolyzed carbapenems and inhibitors by subclass B3 metallo-beta-lactamase SMB-1(査読付き論文) 共著 2016年 6月 Antimicrob. Agents Chemother. 60 (7) サブクラスB3に属するメタロ-beta-ラクタマーゼ(SMB-1)によるカルバペネムの加水分解機構を提唱した。さらにSMB-1とカプトプリル並びに2-メルカプトエタンスルホン酸との複合体の結晶構造を決定し、阻害様式を明らかにした。論文記載: P4274-P4282。本人担当分: 論文の分担執筆。著者:J. Wachino, Y. Yamaguchi, S. Mori, W. Jin, K. Kimura, Y. Arakawa
Structural Insights into the TLA-3 Extended-Spectrum β-Lactamase and Its Inhibition by Avibactam and OP0595(査読付き論文) 共著 2017年 9月 Antimicrob. Agents Chemother. 61(10) ESBL (extended-spectrum beta-lactamase)の一つであるTLA-3に対するavibactam並びにOP0595の阻害効果を評価した。AvibactamとOP0595はいずれもTLA-3を阻害し、それぞれの見かけの 阻害定数(Kiapp) は 1.71と1.49 μMであることがわかった。論文記載: e-00501-17。本人担当分: 論文の分担執筆。著者: W. Jin, JI. Wachino, Y. Yamaguchi, K. Kimura, A. Kumar, M. Yamada, A. Morinaka, Y. Sakamaki, M. Yonezawa, H. Kurosaki, Y. Arakawa
4-Amino-2-sulfanylbenzoic acid as a potent subclass B3 metallo-β-lactamase-specific inhibitor applicable for distinguishing metallo-β-lactamase subclasses(査読付き論文) 共著 2019年 9月 Antimicrob. Agents Chemother. 63(10) 4-Amino-2-Sulfanylbenzoic Acid がサブクラスB3のメタロ-beta-ラクタマーゼに有効な阻害剤であることを見出した。論文記載: e-01197-19。本人担当分:抽出不可能。著者:J. wachino, R. Kanechi, E. Nishino, M. Mochizuki, J. Wanchun, K. Kimura, H. Kurosaki, Y. Arakawa
HSP70 induction by bleomycin metal core analogs(査読付き論文) 共著 2020年 1月 Bioorg. Med. Chem. Lett. 30 (7) ブレオマイシンやその6つの金属コア類自体を合成し、HSP70誘導能について検討した。その内、HPH-1Trtについて活性が認められた。論文記載: https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2020.127002。本人担当分:共同研究につき抽出不可能 著者:T.F.S. All, N. Taira, K. Iwamaru, R. Koga, M. Kamo, M.O. Radwan, H. Tateishi, H. Kurosaki, M. Abdel-Aziz, G. E-D. A.A. Abuo-Rahama, E. A.M. Besh, M. Otsuka, M. Fujita
Sulfamoyl heteroarylcarboxylic acids as promising metallo-β- lactamase inhibitors for controlling bacterial carbapenem Resistance(査読付き論文) 共著 2020年 3月 mBio. 11 (2) 約20, 000種類の低分子化合物ライブラリーの中から、 subclass B1 MBL IMP-1、VIM-2、NDM-1を特異的阻害する化合物sulfamoyl heteroaryl carboxylic acids(SHC)化合物を発見した。 SHCについて、細胞毒性、変異原性等を評価したところ、いずれも陰性であった。マウス腹腔感染モデルの SHCのin vivoにおける阻害効果を評価した。メロペネム単独投与群との比較から、メロペネム-SHC併用投与群の方が、マウスの生存率が有意に高く阻害化合物の効果が確認された。さらに、SHCとMBL複合体のX線結晶構造を決定し、活性中心の結合様式に基づいて、新たに新規阻害剤(SPC)を設計し、より強い阻害剤が得られた。論文記載: e01197-19。本人担当分:共同研究につき抽出不可能 著者: J. Wachino, W. Jin, K. Kimura, H. Kurosaki, A. Sato, Y. Arakawa
Activation of Ligand Reaction on an Iron Complex: H/D Exchange Reaction of a Low-Spin Bis[2-(Pyridylmethylidene)-1-(2-pyridyl)methylamine]iron(II) Complex(査読付き論文) 共著 2020年 8月 Chem. Pharm. Bull. 68 (8) 2, 6-ジメチルピリジン存在下、Bis[2-(Pyridylmethylidene)-1-(2-pyridyl)methylamine]iron(II)錯体の10O-CD3CN溶液におけるH-D交換速度の2, 6-ジメチルピリジンの濃度依存性をNMR測定により検討し、配位子のH-D交換機構を解明した。論文記載: P713-P716。本人担当分: 研究の立案と論文の執筆。著者: M. Imai, K. Kato, Y. Yamaguchi, M. Fujita, M. Otsuka, H. Kurosaki
Crystal Structure of [3-(1, 4, 7, 10-Tetraazacyclododecan-1-yl)propan-1-amine]zinc(II) Bis(perchlorate), [ZnIIL](ClO4)2(査読付き論文) 共著 2020年10月 X-ray Structure Analysis Online 36 (10) [3-(1, 4, 7, 10-Tetraazacyclododecan-1-yl)propan-1-amine]zinc(II) Bis(perchlorate)の毛結晶構造を決定した。論文記載: P43-P44。本人担当分: 研究の立案と論文の分担執筆。著者: Y. Ichimaru, M. Imai, H. Fujioka, Y. Hieda, T. Koike, H. Kurosaki, K. Kato
Crystal Structure of 5-Methoxyindirubin 3’-oxime(査読付き論文) 共著 2020年11月 X-ray Structure Analysis Online 36 (11) Crystal Structure of 5-Methoxyindirubin 3’-oximeの結晶構造を決定した。論文記載: Published on web November 10, 2020。本人担当分: 研究の立案と論文の分担執筆。著者: N. Nakamura, Y. Ichimaru, K. Kato, M. Sano, H. Kurosaki, K. Hayashi, S. Miyairi
Design and synthesis fo an anthranyl bridged optically active dinuclear iron(II)-ligand and evaluation of DNA-cleaving activity (査読付き論文) 共著 2021年 1月 Bio. Org. Chem. Lett. 光学活性二核配位子(1R, 1'R, 2R, 2'R)-N1, N1'-(アントラセン-1, 8-ジイルビス(メチレン))ビス(N2, N2-ビス(ピリジン-2-イルメチル)シクロヘキサン-1, 2-ジアミン)およびそのエナンチオマーを分子設計・合成した。次に、リガンドをFeSO4•7H2Oとin situで混合することにより、Fe(II)錯体を調製し、空気下、過剰なアスコルビン酸ナトリウムの存在下でプラスミドDNAを使用してDNA切断活性を調べた。Fe(II)錯体は、効率的にDNAを切断し、2つの連続したAおよび/またはT配列を選択的に認識し切断することがわかった。論文記載:https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2021.127782. Online ahead of print.本人担当分:研究の立案と論文の分担執筆。共著者:Y. Ichimaru, K. Kato, Y. Okuno, Y. Yamaguchi, W. Jin, M. Fujita, M. Otsuka, M. Imai, H. Kurosaki
DNA-cleavage activity of the iron(II) complex with optically active ligands, meta- and para-xylyl-linked N’N’-dipyridylmethyl-cyclohexane-1, 2-diamine (査読付き論文) 共著 2021年 2月 Bio. Org. Chem. Lett. 光学活性な二核配位子ビス(N2, N2-ビス(ピリジン-2-イルメチル)シクロヘキサン-1, 2-ジアミン)およびそれらのエナンチオマーを分子設計・合成した。これらの化合物のDNA切断活性をFeSO4•7H2Oとアスコルビン酸ナトリウムの存在下で検討した。得られた結果は、これらの化合物のFe(II)錯体が効率的にDNAを切断し、それらの切断が配列選択的であることがわかった。論文記載:https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2021.127834. Online ahead of print.本人担当分:研究の立案と論文の分担執筆。共著者:K. Kato, Y. Ichimaru, Y. Okuno, Y. Yamaguchi, W. Jin, M. Fujita, M. Otsuka, M. Imai, H. Kurosaki
Crystal Structure of [11, 14, 17, 110, 51, 54, 57, 510-octaaza-1, 5(1, 4)-dicyclododecana-3, 7(1, 3)-di-benzenacyclooctaphane]zinc(II) tetrakis(nitrate), [m, m-bis(ZnII-cyclen)](NO3)4 (査読付き論文) 共著 2021年 3月 X-ray Structure Analysis Online, in press [11, 14, 17, 110, 51, 54, 57, 510-octaaza-1, 5(1, 4)-dicyclododecana-3, 7(1, 3)-dibenzenacyclooctaphane]zinc(II) tetrakis(nitrate), [m, m-bis(ZnII-cyclen)](NO3)4の結晶構造を決定した。本人担当分:研究の立案と論文の分担執筆。共著者: Y. Ichimau, W. Jin, Y. Yamaguchi, K. Sugiura, M. Imai, H. Kurosaki, H. Fujioka, T. Koike, Y. Hieda, K. Kato
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学会発表

題目/演目名等 発表年月 発表学会名等 概要
分子状酸素活性化能をもつブレオマイシンモデルの開発 1984年10月 第34回錯塩討論会 (広島) 抗腫瘍性抗生物質ブレオマイシン金属配位部位のモデル配位子を合成しそれらのCu(II)、Co(II)錯体の錯生成定数を電位差滴定法で決定した。 共同発表者: 町田良輔, 黒崎博雅, 木村栄一 本人担当分: 研究の実施
ブレオマイシンモデル配位子の金属錯体 1985年 4月 日本薬学会105年会 (金沢) ブレオマイシンモデル配位子を用いCu(II)との水溶液中におけるpH依存性について電位差滴定ならびにESRにより検討した。pH4以下で配位子から3つのプロトンを放出しアミドプロトン未解離型の錯体を形成した後pKa=約7でアミドプロトン解離型の錯体を形成することを明らかにした。 共同発表者: 町田良輔, 黒崎博雅, 木村栄一, 児玉睦夫 本人担当分: 研究の実施
ブレオマイシン様分子状酸素活性化能を持つポリアミンの開発(II) 1985年10月 日本薬学会105年会 (金沢) ブレオマイシンモデル配位子を用いてFe(II)錯体の溶液中における挙動と酸素活性化能について検討した。Cu(II)錯体の場合とは異なりアミドプロトン未解離型の錯体を形成せずアミドプロトン解離型錯体のみを形成することを明らかにした。また、スピントラッピング実験から酸素を活性化することを明らかにした。 共同研究者: 黒崎博雅, 町田良輔, 木村栄一 本人担当分: 研究の実施
分子状酸素活性化能を持つブレオマイシンモデル 1985年10月 第35回錯塩討論会 (広島) ブレオマイシンモデル配位子に加えよりブレオマイシンの分子内にあるカルバモイル基の効果について検討した。カルバモイル基をもった配位子のpKa は持たない配位子に比べ低下した。これは、カルバモイル基の電子吸引効果を反映していることがわかった。 共同研究者: 黒崎博雅, 町田良輔, 木村栄一 本人担当分: 研究の実施
アクシャル位にチオエーテルペンダントを有する大環状テトラミン金属錯体 1986年10月 第36回錯塩討論会 (名古屋) チオフェノールペンダントを有する14員環大環状テトラアミンを合成し、その配位子の化学的性質について検討した。電位差滴定ならびにUV吸収分光の結果、チオフェノール基のpKaは5.5であり、これはチオフェノールの6.5に比べて小さくなっており、チオフェノール基とテトラアミンとの間で水素結合していることを示唆した。 共同研究者: 木村栄一, 黒崎博雅, 塩谷光彦, 小池 透 本人担当分: 研究の実施
分子内チオフェノールペンダントを有する大環状テトラミンの合成とその性質 1987年 3月 日本薬学会107年会 (京都) 大環状配位子を用いて溶液中のCu(II)との錯生成挙動について調べた。UV測定の結果、pH3以下でCu(II)は大環状テトラアミンの4つの窒素に配位しpH5以上でチオレートアニオンが配位した錯体を生成することを明らかにした。 共同発表者: 塩谷光彦, 黒崎博雅, 上甲修三, 木村栄一 本人担当分: 研究の実施
分子内チオフェノールペンダントを有する大環状テトラアミンの合成と性質 1987年 6月 第2回生体機能関連化学シンポジウム (長岡) 大環状配位子を用いて溶液中のCu(II)との錯生成挙動について調べた。ESRスペクトルの結果、五配位四角錐構造を取っていることを明らかにした。 共同発表者: 木村栄一, 黒崎博雅, 塩谷光彦, 小池 透 本人担当分: 研究の実施
チオフェノールペンダントを有する大環状テトラアミンの合成 1988年 4月 日本薬学会108年会 (広島) 大環状配位子の合成法は収率が低いという欠点があった。この問題点を解決するために別ルートからの合成を試みた。 共同発表者: 黒崎博雅, 塩谷光彦, 木村栄一 本人担当分: 研究の実施
2-アミノメチルピペリジン白金錯体における縮合環の立体化学;cis, trans異性の第二配位子による制御 1991年10月 第41回錯体化学討論会 (岡山) 2-アミノメチルピペリジン(第一配位子)とビピリジンまたはフェナンスロリン(第二配位子)とPt(II)とから形成される三元型錯体を合成した。第二配位子の違いによる 2-アミノメチルピペリジンと白金との間の五員環キレートの縮合様式が第二配位子によって cis, trans 型に制御されることを 1H-NMR により明らかにした。 共同発表者: 鶴田総宏, 黒崎博雅, 後藤正文 本人担当分: 研究の実施ならびに指導
シアノポリアミン鉄錯体の合成と配位子脱水素反応 1991年10月 第41回錯体化学討論会 (岡山) テトラシアノ(ポリアミン)Fe(II)錯体を合成しその配位子脱水素反応について検討した。塩基性条件下、過酸化水素を添加するとジアミンの場合と異なり配位子脱水素反応は複雑な経路を経て進行することがわかった。 共同発表者: 古賀伸裕, 黒崎博雅, 後藤正文 本人担当分: 研究の実施ならびに指導
テトラシアノ(N-ベンジルエチレンジアミン)鉄(II)錯体の合成とその酸化反応 1991年10月 第41回錯体化学討論会 (岡山) テトラシアノ(N-ベンジルエチレンジアミン)Fe(II)錯体を合成し、その配位子脱水素反応について検討した。塩基性条件下、過酸化水素を添加するとジアミンからモノイミンを経由してジイミンへと酸化されることを明らかにした。 共同発表者: 黒崎博雅, 古閑さゆり, 後藤正文 本人担当分: 研究の実施ならびに指導
Synthesis of Tetracyano-ferrate(II) and tetracyano-ferrate(III) Chelates with Diamine and Their Oxidative Dehydrogenation Reaction 1991年11月 第24回酸化反応討論会 (神戸) テトラシアノ(ポリアミン)Fe(II)錯体の配位子脱水素反応におけるモノイミン中間体の単離に成功した。 共同発表者: H. Kurosaki, S. Koga, M. Goto 本人担当分: 研究の実施ならびに実験の指導
N-2-ピリジルメチルジオキソサイクラム-Ni(II)錯体およびPd(II)錯体の合成と構造 1992年10月 第42回錯体化学討論会 (奈良) N-2-ピリジルメチルジオキソサイクラム-Ni(II)錯体およびPd(II)錯体を合成し結晶を単離した。Pd(II)錯体では、溶液中の挙動を電位差滴定で明らかにすることができた。一方、Ni(II)錯体では酸素と反応することを明らかにした。 共同発表者: 黒崎博雅, 春日成美, 吉田寛之, 後藤正文 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
N-9-アンスリルメチルエチレンジアミンとフェナントロリンの配位した白金(II)錯体の合成と1H NMRスペクトル 1992年10月 第42回錯体化学討論会 (奈良) 2つの芳香環を有した三元型Pt(II)錯体を合成し、芳香環-芳香環相互作用を 1H-NMRにより検討した。アントラセン環とビピリジンを持ったPt(II)錯体の1H-NMRスペクトルにおいてアントラセン環のプロトンは著しい高磁場シフトを示しこれより溶液中でビピリジン環と強く相互作用していることがわかった。 共同発表者: 松本 隆, 田中勝利, 黒崎博雅, 森 弘正, 後藤正文 本人担当分: 研究の実施ならびに実験の指導
Selective dehydorogenation of a tricyano-triamine-ferrate complex due to the coordination isomerism 1992年10月 第25回酸化反応討論会 (熊本) トリシアノ(トリアミン)Fe(II)の配位子脱水素反応について検討を分光化学的手法により検討した。錯体合成上2つの幾何学異性体(merとfac型)を生じるが各々を分離できた。Mer型では配位子脱水素反応が円滑に進行するのに対しfac型では構造上規制により反応しないことを明らかにした。 共同発表者: N. Koga, Y. Ohse, H. Kurosaki, M. Goto 本人分担分: 研究の実施ならびに実験の指導
アジリジン,アゼチジン環を含む1, 2-ジアミン白金(II)錯体の合成と縮合環の立体化学 1992年10月 第42回錯体化学討論会 (奈良) アジリジン、アゼチジン環をもつ1, 2-ジアミンPt(II)錯体を合成し、それらの縮合環の立体化学について検討した。この結果、キレート環と配位子の小員環はcis- 縮合し、キレート環は二座配位子として小員環に規制された構造をとっていることを明らかにした。 共同発表者: 松田秀一, 鶴田総宏, 黒崎博雅, 後藤正文 本人担当分: 研究の実施ならびに実験の指導
Hydrophobic interaction between intramolecular aromatic rings of platinum(II) complexes 1993年 6月 Second International Symposium on Bioorganic Chemistry (Fukuoka, Japan) 第一配位子としてベンジル-、ナフチル-、アンスラニル-エチレンジアミン、第二配位子としてビピリジンとPt(II)から形成される三元型白金錯体を合成し、その溶液ならびに固体状態における芳香環―芳香環相互作用について検討した。その結果、溶液中では3つの錯体とも芳香環-芳香環相互作用があることが1H-NMRの測定からわかった。ベンジルエチレンジアミンを持つ白金錯体では、結晶中、フェニル環はビピリジル環に対しantiの方向に配向し、相互作用していないことがX線結晶構造解析から明らかとなった。 共同発表者: M. Goto, K. Tanaka, T. Matsumoto, H. Kurosaki, H. Mori 本人分担分: 研究の実施ならびに実験の指導
ブレオマイシンモデル配位子を用いたコバルトおよび鉄錯体 1993年 9月 第43回錯体化学討論会 (仙台) 抗腫瘍性抗生物質ブレオマイシンモデル配位子を用いCo(II)錯体の酸素活性化を検討した。ESRスペクトルからCo(II)錯体と酸素は1:1で結合していることがわかった。 共同発表者: 石川吉伸, 黒崎博雅, 木村栄一, 後藤正文 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
小員環を含むジイミン金属錯体の合成と性質 1993年 9月 第43回錯体化学討論会 (仙台) 3員環アミノ基をもつ2-アミノメチルアジチジンのニッケル二価錯体のX線結晶構造を決定した。2つの配位子がニッケル原子を中心として2回点対称の関係で配位していることがわかった。 共同発表者: 松田秀一, 川村 綾, 黒崎博雅, 後藤正文 本人分担分: 研究の実施ならびに実験の指導
Iron and cobalt complexes of synthetic analogues of bleomycin 1994年 7月 International Mini Symposium on Molecular Recognition Involving Metal Complexes (Hiroshima, Japan) ブレオマイシンモデルFe(II)およびCo(II)錯体の構造と酸素活性化について検討した。コバルト錯体と酸素との反応をESRにより検討した結果、Co(II)錯体は酸素を1:1で捕捉することを明らかにした。 共同発表者: H. Kurosaki, Y. Ishikawa, K. Hayashi, H. Mori, E. Kimura, M. Goto 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
Iron and cobalt complexes of synthetic analogues of bleomycin 1994年 7月 The 30th International Conference on Coordination Chemistry (Kyoto, Japan) ブレオマイシンモデルFe(II)およびCo(II)錯体の構造と酸素活性化について検討した。Co(II)錯体と酸素との反応をESRにより検討した結果、Co(II)錯体は酸素を1:1で捕捉することを明らかにした。さらに鉄錯体はプラスミドDNAを効率よく切断することを明らかにした。 共同発表者: H. Kurosaki, Y. Ishikawa, K. Hayashi, H. Mori, E. Kimura, M. Goto 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
Synthesis, structure, and DNA binding of platinum complexes with 2-aminomethyl-azacycloalkanes 1994年 7月 The 30th International Conference on Coordination Chemistry (Kyoto, Japan) アザシクロアルカンPt(II)ジクロロ錯体とオリゴヌクレオチドDNAとの結合様式を検討した。特に、光学活性な 2-アミノメチルピロリジンの白金錯体はDNAと反応させると比率1:1の異性体を生じそれらをHPLCで分離することに成功した。 共同発表者: M. Goto, S. Matsuda, H. Mori, H. Kurosaki 本人担当分: 研究の実施ならびに実験の指導
Synthesis, X-ray crystal structure of the new dioxocyclam palladium complexes containing pyridyl groups 1994年 7月 International Mini Symposium on Molecular Recognition Involving Metal Complexes (Hiroshima, Japan) N, N'-ジピリジルメチルジオキソサイクラム-Pd(II)錯体のX線結晶構造を決定した。Pd周りは2つのピリジン窒素と2つの第三級アミン窒素がPd(II)に配位した平面四角形構造を取り、さらに、アミド基のNHとPd(II)イオンとの間で相互作用していることを明らかにした。 共同発表者: H. Kurosaki, H. Yoshida, A. Fujimoto, E. Kimura, M. Goto 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
ピリジル基とフェノール基をもつトリポダル配位子の鉄(III)、亜鉛(II)錯体の合成と構造 1994年 9月 第44回錯体化学討論会 (横浜) 2つのピリジルメチルとp-ニトロフェノール基を有する三脚型配位子を新規に合成し、そのFe(III)錯体を単離した。X線結晶構造解析から、極めて稀な複核のビス(mu-ヒドロキシ)Fe(III)構造を形成していることを明らかにした。 共同発表者: 吉田寛之, 黒崎博雅, 後藤正文 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
白金(II)錯体形成による芳香環-芳香環相互作用:結晶構造と溶液構造 1995年 3月 日本薬学会第115年会 (仙台) ベンジル-、ナフチル-、アンスラニル-エチレンジアミン、第二配位子としてビピリジンとPt(II)から形成される三元型白金錯体を合成し、3つの錯体全てのX線結晶構造を決定した。ナフチルおよびアンスラニル基を持ったものでは固体状態においてビピリジン環と芳香環-芳香環相互作用していることがわかった。 共同発表者: 松本 隆, 黒崎博雅, 後藤正文 本人担当分: 研究の実施と実験の指導
(Bipyridyl)(N-Arylmethylethylenediamine)platinum(II) nitrate (Aryl = phenyl, 1-naphtyl, 9-anthryl)における分子内、分子間スタッキング相互作用 1995年10月 第45回錯体化学討論会 (福岡) (Bipyridyl)(N-Arylmethylethylenediamine)platinum(II) nitrate (Aryl = phenyl, 1-naphtyl, 9-anthryl)における分子内、分子間スタッキング相互作用について報告した。 共同発表者: 黒崎博雅, 松本 隆, 森 弘正, 後藤正文本人担当分: 研究の実施ならびに実験の指導
(S)-2-アミノメチルアゼチジン白金(II)錯体の溶液及び固体状態の構造 1995年10月 第45回錯体化学討論会 (福岡) (S)-2-アミノメチルアゼチジンPt(II)錯体のX線結晶構造を決定した。Pt周りの構造は平面四角形でアゼチジン環はこの平面に対し垂直方向に立っていることがわかった。 共同発表者: 筒井 寿, 石原崇雄, 黒崎博雅, 後藤正文本人担当分: 研究の実施ならびに実験の指導
6, 6'-ビス(2-ベンズイミダゾリル)2, 2'-ジピリジン配位子における白金およびパラジウムの自己集合二量化 1995年10月 第45回錯体化学討論会 (福岡) 6, 6'-Bis(1-methylbenz-imidazol-2-yl)-2, 2'-bipyridinePt(II)錯体の溶液、固体状態の構造を1H-NMR、X線結晶構造解析、質量分析により検討した。本錯体は二重鎖らせん構造を取っていること、溶液と固体中ではほぼ同じ構造を保持していることを明らかにした。 共同発表者: 平塚康治, 芳賀正明, 加藤昌子, 矢野重信, 荒川隆一, 後藤正文, 黒崎博雅 本人担当分: プラチナ錯体の1H-NMRによる温度可変測定
Pyme2acac鉄(II)錯体の1, 3-ジイミン部分へのニトリル類との反応性 1995年10月 第45回錯体化学討論会 (福岡) 1, 3-ジイミン構造をもつFe(II)錯体を用いて種々のニトリル類と競争反応を行わせ、反応それぞれの反応速度を求めた。反応機構解析により、これらの錯体は溶液中における異性体間の相互変換は分子内ねじれ機構によって進行することが明らかとなった。 共同発表者 石川吉伸, 石原崇雄, 黒崎博雅, 後藤正文 本人担当分: 研究の実施と実験の指導
メチル基で修飾したブレオマイシンモデル-金属錯体の構造と性質 1995年10月 第45回錯体化学討論会 (福岡) 抗腫瘍性抗生物質ブレオマイシンの金属配位部位のモデル配位子を新たに2つ合成し、それらのCu(II)錯体の構造をX線結晶構造解析、UV、ESRで調べた。メチル基が2つから4つに増加すると溶液並びに固体状態において五配位四角錐から五配位三角両錐構造へと変化することを明らかにした。 共同発表者: 林 謙太郎, 石川吉伸, 黒崎博雅, 後藤正文 本人担当分:研究の企画、実施ならびに実験の指導
A model study with bleomycin transition metal complexes 1995年12月 1995 International Chemical Congress of Pacific Basin Societies (Honolulu, USA) ブレオマイシンの金属配位部位のモデル配位子を新たに2つ合成し、それらのCu(II)錯体の構造をX線結晶構造解析、UV、ESRで調べた。メチル基が2個から4個に増加すると溶液ならびに固体状態において五配位四角錐から五配位三角両錐構造へと変化することを明らかにした。共同発表者: H. Kurosaki, K. Hayashi, Y. Ishikawa, E. Kimura, M. Goto 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
Intra- and intermolecular interaction of two aromatic rings held in a platinum coordination sphere 1995年12月 1995 International Chemical Congress of Pacific Basin Societies (Honolulu, USA) ブレオマイシンの金属配位部位のモデル配位子を新たに2つ合成し、それらのCu(II)錯体の構造をX線結晶構造解析、UV、ESRの結果を報告した。 共同発表者: M. Goto, M. Iwasaki, K. Tanaka, T. Matsumoto, H. Mori, H. Kurosaki 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに指導
2-アミノメチルアザシクロアルカン白金(II)錯体の構造とオリゴヌクレオチド付加体 1996年 5月 第8回金属の関与する生体関連反応シンポジウム (広島) 光学活性な 2-アミノメチルピロリジンのPt(II)錯体はDNAと反応させると比率1:1の異性体を生じそれらをHPLCで分離することに成功していた。これらの融解温度を測定した結果、約10度程、R体の方が高く、DNAとの相互作用が強いことがわかった。 共同発表者: 筒井 寿、田中良朋、黒崎博雅、後藤正文 本人担当分: 研究の実施ならびに実験の指導
ブレオマイシンモデル鉄錯体の合成および構造とそのDNA切断活性 1996年 5月 第8回金属の関与する生体関連反応シンポジウム (広島) ブレオマイシンモデルFe(II)錯体によるプラスミドDNA切断能について調べた。本錯体は過酸化水素存在下、効率よくプラスミドDNAを切断することを明らかにした。 共同発表者: 黒崎博雅, 林 謙太郎, 田中禎子, 石川吉伸, 後藤正文, 木村栄一 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
分子内に2つの芳香環を持つN-(3-(9-アンスリル)プロピル)エチレンジアミン・ビピリジン白金(II)錯体の構造と芳香環スルホン酸との相互作用 1996年 9月 第46回錯体化学討論会 (大阪) N-(3-(9-アンスリル)プロピル)エチレンジアミン・ビピリジンPt(II)錯体と芳香族スフホン酸との相互作用を1H-NMRで検討した。スルホン酸の置換位置によって大きく相互作用が異なることを明らかにした。共同発表者: 隅本真満, 黒崎博雅, 後藤正文 本人分担分: 研究の実施ならびに実験の指導
直鎖状4座配位子Pyme2acac鉄(II)錯体とニトリル類との反応によって得られた新規5座配位子を持つ鉄錯体-H2O2系によるDNA切断 1996年 9月 第46回錯体化学討論会 (大阪) 1, 3-ジイミン構造を含む五座配位子のFe(II)錯体を合成単離し、過酸化水素存在下、本錯体によるプラスミドpUC19 DNAの切断能について検討した。本錯体はDNAを塩基非特異的に切断することがわかった。 共同発表者: 石川吉伸, 石原崇雄, 田中禎子, 黒崎博雅, 森 弘正, 後藤正文 本人分担分: 研究の実施ならびに実験の指導
直鎖状4座配位子をもつビスアセトニトリル鉄(II)錯体とビピリジン類との反応生成物の構造 1996年 9月 第46回錯体化学討論会 (大阪) アセチルアセトンと2当量の2-アミノメチルピリジンとから誘導される1, 3-ジイミン構造を持つ直鎖四座配位子、ビピリジンおよび過塩素酸鉄とを反させFe(II)価錯体を合成した。さらに、X線結晶構造を決定した。4座配位子はFe原子にcis-beta配位していることがわかった。 共同発表者: 石川吉伸, 石原崇雄, 黒崎博雅, 後藤正文 本人分担分: 研究の実施と実験の指導
ブレオマイシンモデル金属錯体の構造および性質 1996年11月 若手研究者のための有機合成日韓合同セミナ- (熊本) ブレオマイシンモデル配位子ならびにその金属錯体のこれまで得られた結果について招待講演を行った。 共同発表者: なし(招待講演) 本人担当分: 研究の企画ならびに実施
4-(9-アンスリルブチル)基を有する三元型白金(II)錯体の合成と芳香環族スルホン酸とのホスト-ゲスト相互作用 1997年 3月 日本薬学会第117年会 (東京) 4-(9-アンスリルブチル)基を有する三元型Pt(II)錯体による芳香環スルホン酸の取り込みを1H-NMRにより検討した。その結果、スルホン酸の置換位置と芳香族スルホンの電荷によって大きく相互作用が異なることが明らかとなった。 共同発表者: 黒崎博雅, 隅本真満, 吉田葉子, 後藤正文 本人分担分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
[Pt(N-3-(9-anthryl)propylethanediamine)(bpy)]2+錯体の溶液中の会合について 1997年 3月 日本化学会第72春季年会 (東京) [Pt(N-3-(9-anthryl)propylethanediamine)(bpy)]2+錯体の溶液中の会合挙動を1H-NMRにより調べた。濃度と温度依存性の検討から、本Py(II)錯体は溶液中で2量化することが明らかとなった。 共同発表者: 隅本真満, 黒崎博雅, 後藤正文 本人分担分: 研究の実施ならびに実験の指導
チオ-ル基を有する三脚型配位子の合成とその亜鉛錯体によるリン酸エステルの加水分解反応 1997年 3月 日本薬学会第117年会 (東京) Zn(II)錯体によるリン酸エステル加水分解反応を調べるため、まず2-ピリジルメチルとチオール基を持つ三脚型配位子を合成した。 共同発表者: 多和田敏朗, 河添里美, 黒崎博雅, 後藤正文 本人分担分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
五座配位鉄二価錯体を用いたDNA切断とその活性種の分光学的性質 1997年 3月 日本化学会第72春季年会 (東京) 1, 3-ジイミン構造をもつFe(II)錯体によるDNA切断について検討した結果、過酸化水素存在下、プラスミドDNAを効率よく切断することがわかった。 共同発表者: 石川吉伸, 黒崎博雅, 後藤正文 本人分担分: 研究の実施ならびに実験の指導
DNA cleavage activity with a novel pentadentate iron(II) complex and spectroscopic property of its active intermediate 1997年 7月 8th International Conference on Bioinorganic Chemistry (Yokohama, Japan) 1, 3-ジイミン構造を含む五座配位子のFe(II)錯体を合成単離し、過酸化水素存在下、本錯体によるプラスミドpUC19 DNAの切断能について検討した。本錯体はDNAを塩基非特異的に切断することがわかった。電子スペクトルから600nm付近に一過性の極大吸収を示すスペクトルが観測され、この化学種をヒドロペルオキシドであると推定した。 共同発表者: Y. Ishikawa, T. Ishihara, Y. Morishita, A. Yamamoto, H. Kurosaki, H. Mori, M. Goto, H. Matsuo, M. Sugiyama 本人担当分: 実験ならびに実験の指導
DNA cleavage by iron(III) complex of synthetic bleomycin model compound 1997年 7月 8th International Conference on Bioinorganic Chemistry (Yokohama, Japan) 抗腫瘍性抗生物質ブレオマイシンの金属配位部位のモデル配位子のFe(II)価錯体を合成単離した。得られた錯体はESRスペクトルからrhombicの低スピン型錯体であることがわかった。さらに、過酸化水素存在下、本錯体によるプラスミドpUC19 DNAの切断能について検討した結果、0.1 mMで効率よく切断することがわかった。 共同発表者: H. Kurosaki, Y. Ishikawa, M. Goto, H. Matsuo, M. Sugiyama, E. Kimura 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
Separation and relative stability study of the four isomers of chiral cis-platine analogues-0ligo-nucleotide Adduct 1997年 7月 8th International Conference on Bioinorganic Chemistry (Yokohama, Japan) 光学活性なR- およびS-(2-アミノメチルピロリジン)Pt(II)ジクロロ錯体をそれぞれオリゴDNAと反応させ生じた4つの光学活性白金-DNA付加体をHPLCによって分離した。分離した付加体のCDならびにTmを測定し、光学活性による付加体の二次構造の安定性について検討を行った。この結果、S体の方がR体に比べTmが上昇したことから、より安定な構造をとっていることがわかった。 共同研究者: H. Kurosaki, Y. Tanaka, M. Sumimoto, M. Goto 本人担当分: 研究の実施ならびに実験の指導
SH基を含むN3S1型配位子の合成とその亜鉛(II)錯体によるリン酸ジエステルの加水分解反応 1997年10月 第47回錯体化学討論会 (盛岡) SH基を含むN3S1型配位子を用いてZn(II)錯体を合成し、そのX線結晶構造を決定した。Zn周りは五配位三角両錐構造であることがわかった。 共同発表者: 多和田敏朗, 大橋洋子, 黒崎博雅, 後藤正文 本人分担分: 研究の実施ならびに実験の指導
アンスリル基を持つ三元型白金(II)錯体の溶液中の構造と芳香族化合物との相互作用 1997年10月 第47回錯体化学討論会 (盛岡) アンスリル基を持つ三元型Pt(II)錯体の温度依存性から熱力学パラメータならびに二量化定数16 M-1を決定することができた。 共同発表者: 隅本真満, 山川直樹, 黒崎博雅, 後藤正文 本人分担分:研究の実施ならびに実験の指導
光学活性な2-アミノメチルピロリジン白金(II)錯体のデカオリゴヌクレオチド付加体の溶液中の構造 1997年10月 第47回錯体化学討論会 (盛岡) 光学活性な2-アミノメチルピロリジンPt(II)錯体とオリゴマーDNAにさらに相補鎖のDNAを加え二本鎖とし、この溶液中での構造を1H-NMRで検討した。配位子の二級アミンのNHとDNAのリン酸の酸素との水素結合がDNAの局所的構造変化を引き起こすことを明らかにした。共同発表者: 田中良朋, 黒崎博雅, 後藤正文 本人分担分: 研究の実施ならびに実験の指導
光学活性な2-アミノメチルピロリジン白金(II)錯体のデカオリゴヌクレオチド付加体の溶液中の構造 1997年12月 第14回日本薬学会九州支部大会 (福岡) 光学活性なPt(II)錯体とオリゴマーDNAにさらに相補鎖のDNAを加え二本鎖とし、この溶液中での構造を1H-NMRで検討した。配位子の二級アミンのNHとDNAのリン酸の酸素との水素結合がDNAの局所的構造変化を引き起こすことを明らかにした。 共同発表者: 田中良朋, 黒崎博雅, 後藤正文本人分担分: 研究の実施ならびに実験の指導
1, 3-ジイミン構造を有する五配位鉄(II)錯体-H2O2系によるDNA切断とその活性種の同定 1998年 3月 第9回金属の関与する生体関連反応シンポジウム (熊本) 1, 3-ジイミン構造を持つFe(II)錯体の分光化学的性質を主に調べた。Fe(II)錯体は、-20℃のアセトニトリル中、過酸化水素を添加すると630nmに極大を持つ一過性の吸収を示し。ESRスペクトルから、低スピン型Fe(III)のヒドロペルオキシド種であることがわかった。 共同発表者: 黒崎博雅, 石川吉伸, 山本晃央, 正岡美香子, 後藤正文, 松尾裕彰, 杉山政則 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
Chemical speciation, molecular modeling and solution of the chelation behavior of anti-AIDS chelator aurine tricarboxylic acid (ATA) 1998年 3月 5th International SPACC Symposium (Tokyo, Japan) 抗エイズ薬アズリントリカルボン酸の金属イオンとの相互作用を電位差滴定、ESRならびに分子モデリングにより検討した。 共同研究者: R. K. Sharma, B. S. Garg, H. Kurosaki, M. Goto, M. Otsuka 本人担当分: ESR測定
新規な窒素五座配位鉄二価錯体を用いたDNA切断 1998年 3月 日本薬学会第118年会 (京都) 1, 3-ジイミン構造を持つFe(II)錯体を用いてPCR法により調製した256bpのDNAの切断を行った。この結果、塩基を非特異的に切断したことを明らかにした。さらに、この切断には拡散性のヒドロキシラジカルは関与せず他の活性酸素種によることがわかった。 共同研究者: 石川吉伸, 山本晃央, 正岡美香子, 黒崎博雅, 後藤正文, 松尾裕彰, 杉山政則 本人分担分: 研究の実施と実験の指導
Iron(III) hydroperoxide intermediates, metallo-drugs derivatives from iron(II) complexes 1998年 8月 XXXIII International Conference on Coordination Chemistry (Florence, Italy) 1, 3-ジイミン構造を持つFe(II)錯体の分光化学的性質を主に調べた。Fe(II)錯体は、-20℃のアセトニトリル中過酸化水素を添加すると630nmに極大を持つ一過性の吸収を示した。ESRスペクトルから、低スピン型Fe(III)のヒドロペルオキシド種であることがわかった。さらに電気分光法によって得られた結果を含め本国際会議で発表した。 共同研究者: H. Kurosaki, T. E. Chavez-Gil, Y. Ishikawa, M. Goto 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
Synthesis and characterization of dinuclear thiolato(2, 2', 2"ter-pyridine)platinum(II) complexes bridged by benzenedimethanethiolate and intercalation of their complexes into DNA 1998年 8月 The 9th International Conference on Biological Inorganic Chemistry (Minneapolis, USA) メタおよびパラキシリル架橋したターピリジンPt(II)錯体を合成し、DNAとの相互作用をCDおよび電子スペクトルを用いて検討した。CDスペクトルの変化からメタ置換体はパラ置換体と異なりDNAへのインターカレーションによりDNAの構造を大きく歪めることを明らかにした。 共同発表者: H. Kurosaki, N. Yamakawa, M. Goto 本人の担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
1, 3-ジイミン構造を有する五配位鉄(II)錯体とH2O2との反応から生成する鉄-ヒドロペルオキシド錯体種の分光学的特性と同定 1998年 9月 第48回錯体化学討論会 (高知)) 1, 3-ジイミン構造を有する五配位Fe(II)錯体の置換基を数種類変えた錯体を合成し、それらの分光化学的性質を主に調べた。鉄錯体に-20℃のアセトニトリル中過酸化水素を添加するといずれの錯体においても約630nmに極大をもつ一過性の吸収を示した。ESRスペクトルから、低スピン型Fe(III)のヒドロペルオキシド種であることがわかった。 共同研究者: 黒崎博雅, 小池尋之, 石川吉伸, 後藤正文 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
[{Pt(terpy)SCH2}2C6H4]・Cl2錯体と芳香族化合物との溶液中における作用 1998年 9月 第48回錯体化学討論会 (高知) メタおよびパラキシリル架橋したターピリジンPt(II)錯体を合成し、DNAとの相互作用をCDおよび電子スペクトルを用いて検討した。CDスペクトルの変化からメタ置換体はパラ置換体と異なりDNAへのインターカレーションによりDNAの構造を大きく歪めることを明らかにした。 共同研究者: 山川直樹, 黒崎博雅, 後藤正文 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
ベンゼンメチルチオレート架橋された複核ターピリジン白金錯体と芳香族化合物との溶液中における相互作用 1998年12月 第15回日本薬学会九州支部大会 (福岡) ベンゼンメチルチオレート架橋された複核ターピリジンPt(II)錯体の濃度依存性によるUVスペクトル変化の結果を発表した。パラ置換体は濃度依存性を示し二量化することがわかった。 共同研究者: 山川直樹, 黒崎博雅, 後藤正文 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
新規配位の分子設計と生物機能解析 1998年12月 第15回日本薬学会九州支部大会 (福岡) ピリジンと2つのチオール基を有する対称な配位子を合成しそのCu(II)錯体の性質を電位差滴定、ESRおよびX線結晶構造解析により調べた。X線結晶解析から、Cu(II)周りの構造はN3S2型の歪んだ五配位角錐であることがわかった。 共同研究者: 濱崎昭行, 青木佐知子, 岡本良成, 黒崎博雅, 後藤正文, 大塚雅巳, 井上照彦, 杉浦幸雄, Rakesh Kumar Sharma 本人担当分: ESR測定ならびにX線結晶構造解
フッ素含有五配位鉄(II)錯体-過酸化水素系によるDNA切断反応とフッ素置換基効果 1999年 3月 日本薬学会第119年会 (徳島) 分子内に強力な電子吸引基であるフッ素を置換した1, 3-ジイミン構造をもつFe(II)錯体では長寿命のパーオキソ錯体が生成するので、強力なDNAの酸化的切断試薬となること予想し、実験をおこなった。予想と合致する結果を得た。 共同発表者: 黒崎博雅, 丸山 葵, 小池尋之, 後藤正文 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
Protection of imines coordinated iron(II) from hydrolysis by acetonitrile coordination 1999年 7月 26th International Conference on Solution Chemistry (Fukuoka, Japan) 1, 3-ジイミン構造を持つFe(II)錯体の水溶液中での安定性ならびに反応性について発表した。 共同発表者: M. Goto, T. Yamashita, H. Kurosaki 本人担当分: 研究の実施ならびに実験の指導
Synthesis and characterization of bis(diamine) and bis(tridentate imine) chiral copper(II) and iron(II) complexes, containing two optically active asymmetrical group 1999年 8月 The 9th International Conference on Biological Inorganic Chemistry (Minneapolis, USA) イミノ基転位反応は生化学的にも重要な反応である。Feイオンに配位した有機化合物が円滑にイミノ基転位反応をすることを発見した。速度論的検討から、塩基によるH+の引き抜き過程が重要であることを示した。 共同発表者: T. E. Chavez-Gil, H. Kurosaki, M. Goto 本人担当分: 研究の実施
Benzenedithiolate架橋された複核thiolato-(2, 2', 2"-terpyridine)platinum(II)の合成とDNAとの相互作用 1999年 9月 第49回錯体化学討論会 (札幌) Benzenedithiolate架橋された複核thiolato(2, 2', 2"-terpyridine)Pt(II)錯体とpolyA、ployGとの相互作用をCDならびに融解温度測定により調べた。その結果、ployGに比べployAとの相互作用が強いことがわかった。 共同発表者: 黒崎博雅, 山川直樹, 隅本真満, 後藤正文 本人分担分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
光学活性N, N'-bis(1-(2-pyridylethylamino))malonoamide金属錯体の合成と性質 1999年 9月 第49回錯体化学討論会 (札幌) ビス(1-アミノエチルピリジン)Fe(II)錯体を調製した。この錯体はペンタフルオロベンゾニトリルに溶解すると赤色になるが、大過剰のエーテルを加え沈殿させると無色の錯体へと変化することがわかった。すなわち、溶液中と固体状態では軸配位子としての2つのペンタフルオロベンゾニトリルの交換が起こっていることを示唆した。 共同発表者: 後藤正文, Tulio Chavez-Gil, 黒崎博雅 本人担当分:研究の実施
光学活性トランス-ジニトリルビス(1-アミノエチルピリジン)鉄錯体の調製とニトリル置換 1999年 9月 第49回錯体化学討論会 (札幌) 光学活性トランス-ジニトリルビス(1-アミノエチルピリジン)Fe(II)錯体の調製とニトリル置換反応について報告した。 共同発表者: 後藤正文, Tulio Chavez-Gil, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の実施
酸化的DNA切断を行う1, 3-ジイミン構造を持つ単核鉄錯体の活性種の同定 1999年 9月 第49回錯体化学討論会 (札幌) 酸化的DNA切断を行う1, 3-ジイミン構造を持つ単核Fe(II)錯体の活性種の同定について報告した。 共同発表者: 小池尋之, 黒崎博雅, 後藤正文 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
金属蛋白質の機能阻害を目的とした含硫黄配位子の合成と錯体化学的性質 1999年12月 第16回日本薬学会九州支部大会 (長崎) S含有の化合物のNF-kappaBの阻害活性について報告した。 共同発表者: 濱崎昭行, 岡本良成, 黒崎博雅, 後藤正文, 大塚雅巳 本人分担分: ESR測定ならびにX線結晶構造解析
Serratia marcescens由来メタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)のよい脱離基をもつチオ-ルエステル化合物による不可逆的阻害 2000年 3月 日本薬学会第120年会 (岐阜) 活性エステルとメルカプト基を有したメタロ-beta-ラクタマ-ゼ(IMP-1)の阻害剤を合成した。 共同発表者: 曽我公孝, 黒木隆浩, 畑加奈子, 黒崎博雅, 森 弘正, 後藤正文 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
Design, synthesis, and evaluation of zinc-chelating agents aiming at farnesyl protein transferase inhibitors 2000年12月 2000 International Chemical Congress of Pacific Basin Societies (Honolulu, USA) S含有化合物のfarnesyl protein transferase阻害活性について報告した。 共同発表者: A. Hamasaki, Y. Okamoto, F. Tamanoi, H. Kurosaki, M. Goto, M. Otsuka 本人担当分: ESR測定ならびにX線結晶構造解析
Irreversible inhibition of IMP-1 metallo-beta-lactamase by 4-nitrophenyl-3-mercaptopropionate and its derivatives and activity modulation by site-specific modification of ASP near the active site 2000年12月 2000 International Chemical Congress of Pacific Basin Societies (Honolulu, USA) メタロ-beta-ラクタマ-ゼ(IMP-1)の阻害剤4-nitrophenyl-3-mercaptopropionateとIMP-1の阻害活性を調べた。本剤はnMオーダーで阻害し、IMP-1の活性中心付近にあるAsp残基と相互作用すると考えられた。 共同発表者: M. Goto, K. Soga, T. Kuroki, K. Hata, A. Kawanami, H. Mori, H. Kurosaki 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
ビス(2-ピリジルメチリデン-2-ピリジルメチルアミン)鉄(II)錯体のD2O-CD3CN中のプロトンの1, 3-転位によるH-D交換 2001年 5月 第11回金属の関与する生体関連反応シンポジウム (岡山) イミノ基転位反応は生化学的にも重要な反応である。Feイオンに配位した有機化合物が円滑にイミノ基転位反応をすることを発見した。速度論的検討から、塩基によるH+の引き抜き過程が重要であることを示した。 共同発表者: 後藤正文, 八坂瑞臣, 瀬之口智子, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の実施ならびに実験の指導
Development of inhibitors of metallo-beta-lactamases 2001年 7月 26th ISMC Satellite Symposium “Dreaming Supramolecular Chemistry for New Millennium” (Hiroshima, Japan) メタロ-beta-ラクタマ-ゼ(IMP-1)の阻害剤4-nitrophenyl-3-mercaptopropionateとIMP-1の阻害活性を本国際会議で報告した。 共同発表者: M. Goto, K. Soga, M. Uchino, K. Hata, H. Mori, H. Kurosaki, S. Misumi, Y. Arakawa 本人分担分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
The role of amino acid residues around Zn active site and development of irreversible ihibitors of a metallo-beta-lactamase, IMP-1 2001年 7月 8th SPACC Symposium (Beijing, China) メタロ-beta-ラクタマ-ゼ(IMP-1)の阻害剤4-nitrophenyl-3-mercaptopropionateとIMP-1の阻害活性について本国際学会で報告した。 共同発表者: M. Goto, Y. Yamaguchi, H. Yasuzawa, H. Mori, H. Kurosaki, S. Misumi, Y. Arakawa 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
Unsymmetrical polypyridylated optically active diamines 2001年 7月 26th ISMC Satellite Symposium “Dreaming Supramolecular Chemistry for New Millennium” (Hiroshima, Japan) 光学活性な N, N, N'-tris(2-pyridylmethyl)-S-2-(aminoethyl)piperidine = S-P3pipdaを新規に合成し、そのCu(II)錯体の溶液ならびに固体状態の構造をESR、CDならびにX線結晶構造解析で検討した。X線結晶構造解析から第六配位座にカウンターアニオンの過塩素酸イオンが配位した歪んだ正八面体構造を取っていることを明らかにした。さらに、この構造は溶液中でも保持されていることも明らかとなった。 共同発表者: H. Kurosaki, H. Koike, S. Omori, M. Goto 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
メタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)のチオール化合物による阻害 2001年 9月 第15回微生物シンポジウム (東京) メタロ-beta-ラクタマ-ゼ(IMP-1)の阻害剤4-nitrophenyl-3-mercaptopropionateとIMP-1の阻害活性について本シンポジウムで報告した。 共同発表者: 後藤正文, 曽我公孝, 黒崎博雅, 森 弘正, 荒川宜親 本人分担分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
光学活性ジアミンを分子内に含む四及び五座配位子の合成と金属錯体の性質 2001年 9月 第51回錯体化学討論会 (島根) 光学活性な N, N, N'-tris(2-pyridylmethyl)-S-2-(aminoethyl)piperidine = S-P3pipdaを新規に合成し、そのCu(II)錯体の溶液ならびに固体状態の構造をESR、CDならびにX線結晶構造解析で検討した。X線結晶構造解析から第六配位座にカウンターアニオンの過塩素酸イオンが配位した歪んだ正八面体構造を取っていることを明らかにした。さらに、この構造は溶液中でも保持されていることも明らかとなった。 共同発表者: 椎屋久生, 黒田尚子, 佐土原千昌, 黒崎博雅, 後藤正文 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに指導
含亜鉛-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)に対する不可逆的阻害剤の開発 2001年 9月 第51回錯体化学討論会 (島根) メタロ-beta-ラクタマ-ゼ(IMP-1)の阻害剤4-nitrophenyl-3-mercaptopropionateとIMP-1の阻害活性を調べた。本剤はnMオーダーで阻害し、IMP-1の活性中心付近にあるAsp残基と相互作用すると考えられた。共同発表者: 黒崎博雅, 金 万春, 曽我公孝, 東 俊博, 後藤正文 本人分担分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
ピリジルメチル基と光学活性ジアミンを分子内にもつ五座鉄錯体の合成と性質 2001年12月 第18回日本薬学会九州支部大会 (熊本) 2-ピリジルメチルアミンと S-2-アミノメチルピペリジンとから誘導される五座配位子を合成し、そのFe(II)錯体を単離した。この錯体は過酸化水素存在下プラスミドDNAを効率よく切断することがわかった。 共同発表者: 佐土原千昌, 黒田尚子, 椎屋久生, 黒崎博雅, 後藤正文 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
光学活性シクロヘキサンジアミンとピリジルメチル基を持つ単核および複核金属錯体の合成と性質 2002年 3月 日本化学会第81春季年会 (東京) 光学活性シクロヘキサンジアミンを用いNi(II)錯体を調製し、溶液ならびに固体状態の構造と電化学的性質について検討した。X線結晶構造解析から第六配位座に水分子が配位した歪んだ正八面体構造を取っていることを明らかにした。さらに電気化学測定により、二つの可逆な酸化還元波が観測され、それぞれNi(III)/Ni(II)とNi(II)/Ni(I)に帰属した。この結果、本錯体は高原子価ならびに低原子価状態を安定化することを明らかにした。 共同発表者: 黒崎博雅, 椎屋久生, 佐土原千昌, 黒田尚子, 後藤正文 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
メタロ-beta-ラクタマーゼゼに特異的な蛍光プローブの開発 2002年 5月 第12回金属の関与する生体関連反応シンポジウム (京都) 新興多剤耐性菌メタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)の蛍光検出試薬を合成した。この蛍光検出試薬はIMP-1が共存すると蛍光スペクトルの強度が増大することを明らかにした。 共同発表者: 保澤寿美, 黒崎博雅, 後藤正文 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
Activity and X-ray structural analysis of site-directed mutants of a metallo-beta-lactamase (IMP-1) 2002年 7月 35th International Conference on Coordination Chemistry (Heidelberg, Germany) メタロ-beta-ラクタマーゼの活性中心に保存されている120位のアスパラギン酸の役割を調べるために3つの変異体を調製しX結晶構造解析ならびに速度論的解析を行った。これらの結果、アスパラギン酸は活性中心の2つのZn(II)に架橋しいている水またはヒドロキシイオンの求核性を高めるだけでなく、基質への配向に重要な役割を担っていることを明らかにした。 共同発表者: M. Goto, Y. Yamaguchi, H. Yasuzawa, H. Kurosaki, H. Mori, Y. Yamagata 本人分担分: 研究の実施ならびに実験の指導
新興多剤耐性菌メタロ-beta-ラクタマーゼ蛍光検査試薬および阻害剤の開発 2002年 8月 第15回バイオメディカル分析科学シンポジウム (金沢) メタロ-beta-ラクタマ-ゼ(IMP-1)の阻害剤4-nitrophenyl-3-mercaptopropionateとIMP-1の阻害活性について本シンポジウムで報告した。 共同発表者: 黒崎博雅, 保澤寿美, 金 万春, 後藤正文 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
ヒドロキシ安息香酸類によるNFkappaB-DNA結合作用の阻害 2002年11月 第22回メディシナルケミストリ-シンポジウム, 第11回日本薬学会医薬化学部会年会 (静岡) ヒドロキシ安息息香酸類によるNFkappaB-DNA結合作用の阻害活性を検討した。試験した薬物の阻害濃度はmicroMオーダであることがわかった。 共同発表者: Rakesh K. Sharma, 黒崎博雅, Hemant Rajor, Chandan K. Singh, Shilp Chopra, 目黒和行, 井上純一郎, 後藤正文, 大塚雅巳 本人担当分: 分光学的測定
メルカプト基をもつ蛍光試薬によるメタロ-beta-ラクタマーゼの検出 2002年12月 第19回日本薬学会九州支部大会 (福岡) メルカプト基をもつ蛍光性化合物とメタロ-beta-ラクタマーゼの蛍光特性について報告した。 共同発表者: 保澤寿美, 黒崎博雅, 後藤正文 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
蛍光法によるメタロ-beta-ラクタマーゼ(VIM-2)の検出と阻害剤の開発 2003年 5月 第13回金属の関与する生体関連反応シンポジウム (千葉) キノリン基とメルカプト基の間のメチレン鎖を2~6まで変えた4種のメタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)阻害剤を合成しIMP-1の阻害活性を比較検討した。この中でメチレン鎖4のものが最も強くIMP-1を阻害することがわかった。 共同発表者: 金 万春, 保澤寿美, 山口佳宏, 黒崎博雅, 後藤正文 本人担当分: 研究の企画、実験の指導
Development of inhibitos of metallo-beta-lactamase (IMP-1 and VIM-2) 2004年 6月 第14回金属の関与する生体関連反応シンポジウム (静岡) メタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1およびVIM-2)の阻害剤を設計、合成した。さらに、本阻害剤の IMP-1ならびにVIM-2に対する阻害効果について調べた。この結果、本阻害剤はnMオーダ強く阻害することを明らかにした。さらにVIM-2と阻害剤との複合体とのX線結晶構造解析によりその構造を決定した。 共同発表者: 金 万春, 荒川宜親, 山口佳宏, 黒崎博雅, 山縣ゆり子, 太田美智男, 後藤正文 本人担当分: 研究の一部企画、実験の指導ならびに論文指導
Structure-based design of the irreversible inhibitors to metallo-beta-lactamase (IMP-1) 2004年 6月 第14回金属の関与する生体関連反応シンポジウム (静岡) メタロ-beta-ラクタマーゼの非可逆的阻害剤を設計、合成した。さらに、本阻害剤のメタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)に対する阻害効果について調べた。この結果、本阻害剤はnMオーダ強く阻害することを明らかにした。 共同発表者: Y. Yamaguchi, Y. K. Soga, T. Higashi, S. Misumi, H. Kurosaki, Y. Yamagata, Y. Arakawa, M. Goto 本人担当分: 研究の企画、実験の指導ならびに論文指導
キシリル基で架橋した光学活性複核鉄錯体の合成と効率的なDNA切断 2004年 9月 第54回錯体化学討論会 (熊本) 光学活性なシクロヘキサンジアミンと2-ピリジルメチルと反応させた単核配位子をさらにオルト-またはパラ-キシリル基で架橋させた複核配位子を合成した。これらの鉄錯体によるプラスミドDNA切断反応につい検討した。この結果、キシリル基の置換位置によってDNA切断能に差が生じることを明らかにした。 共同研究者: 奥野義規, 緒方由希子, 黒崎博雅, 後藤正文 本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
キレート剤を用いた含メタロ-beta-ラクタマーゼのアポ酵素の調製条件 2004年 9月 第54回錯体化学討論会 (熊本) メタロ-beta-ラクタマーゼのアポ酵素の調製法を確立した。 共同発表者: 山口佳宏, 丁 世家, 橋口 亮, 淵上幸子, 黒崎博雅, 荒川宜親, 後藤正文 本人担当分: 研究の実施ならびに指導
ピリジンとヒスチジンからなる人工配位子の合成と機能解明 2004年 9月 第54回錯体化学討論会 (熊本) ブレオマイシン金属配位を基に、ジメチルアミノピリジンに2分子のヒスチジンメチルエステルを二級アミノ結合およびアミド結合で連結した配位子を合成した。この鉄錯体はスピントラッピング法により酸素と反応して活性酸素ラジカルを発生することがわかった。 共同発表者: 松本正裕, 緒方由希子, 奥野義規, 黒崎博雅, 岡本良成, 後藤正文, 大塚雅巳 本人担当分: ESR測定
メタロ-beta-ラクタマーゼ蛍光プローブ・非可逆的阻害剤の開発 2004年 9月 第54回錯体化学討論会 (熊本) 活性エステルとチオール基を有したメタロ-beta-ラクタマーゼ阻害剤を合成し阻害作用を検討した。ゲルろ過ならびに透析実験から本阻害剤はメタロ-beta-ラクタマーゼを非可逆的に阻害することがわかった。さらに阻害剤とメタロ-beta-ラクタマーゼとの複合体のX線結晶構造解析に成功し、リジン残基と活性エステルとが反応し共有結合を形成していることを明らかにした。 共同発表者: なし(招待講演) 本人分担分: 研究の企画ならびに実施
光学活性を有する単核およびアンスラニル基で架橋した複核鉄錯体の性質とDNA切断能の比較検討 2004年 9月 第54回錯体化学討論会 (熊本) 光学活性なシクロヘキサンジアミンと2-ピリジルメチルと反応させた単核配位子をさらにオルト-またはパラ-キシリル基で架橋させた複核配位子を合成した。これらの鉄錯体によるプラスミドDNA切断反応につい検討した。この結果、キシリル基の置換位置によってDNA切断能に差が生じることを明らかにした。 共同研究者: 奥野義規, 緒方由希子, 黒崎博雅, 後藤正文本人担当分: 研究の企画、実施ならびに実験の指導
メタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)の三次元構造に基づく蛍光検出試薬および阻害剤の開発 2005年 4月 第58回日本細菌学会総会 (東京) メタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1およびVIM-2)の阻害剤を設計、合成した。さらに、本阻害剤の IMP-1ならびにVIM-2に対する阻害効果について調べた。この結果、本阻害剤はnMオーダ強く阻害することを明らかにした。さらにVIM-2と阻害剤との複合体とのX線結晶構造解析によりその構造を決定した。 共同研究者: なし(招待講演) 本人担当分: 研究の企画ならびに実施
A guest for a demetallated method of metallo-beta-lactamase (IMP-1) by chelating agents and spectroscopic characterization of Co(II) substituted IMP-1 2005年 6月 第15回金属の関与する生体関連反応シンポジウム (大阪) メタロ-beta-ラクタマーゼのアポ酵素の調製法を確立しそのCo(II)置換酵素の紫外可視吸収スペクトルについて検討した。その結果、アポ酵素に対して1当量のコバルを添加したときの吸収スペクトルはCo(II)がサイト1および2の中間にあるようなスペクトルを与えていることがわかった。 共同発表者: 山口佳宏, 丁 世家, 橋口 亮, 荒川宜親, 後藤正文, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の企画ならびに実験の指導
メタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)のアポ酵素の調製とコバルト置換IMP-1の分光学的研究 2005年 9月 第78回日本生化学会大会 (神戸) IMP-1メタロ-beta-ラクタマーゼのアポ酵素を調製し、そのCo(II)置換酵素の分光学的特徴づけを行った。共同発表者: 村上慧海, 山口佳宏, 丁世 家, 荒川宜親, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の企画ならびに実験の指導
Chryseobacterium Indologenes由来のメタロ-beta-ラクタマーゼであるIND-1aの分解能-2.2Åでの結晶構造 2005年10月 第78回日本生化学会大会 (神戸) IND-1aメタロ-beta-ラクタマーゼの結晶構造を決定した。 共同発表者: 高潮信寿, 山口佳宏, 和知野純一, 柴田尚宏, 山縣ゆり子, 荒川宜親, 黒崎博雅 本人担当分:研究の企画ならびに指導
Crystal structure of metallo-beta-lactamase (VIM-2) complexed with the inhibitor, 2-mercaptomethyl-5-phenyl-pentanoic Acid 2005年12月 2005 International Chemical Congress of Pacific Basin Societies (Honolulu, USA) VIM-2メタロ-beta-ラクタマーゼに対する阻害剤を合成した。さらに阻害剤-VIM-2複合体の結晶構造を決定し、阻害様式を明らかにした。 共同発表者: K. Matsunaga, Y. Yamaguchi, Y. Jin, Y. Yamagata, Y. Arakawa, H. Kurosaki 本人担当分: 研究の企画ならびに実験の指導
Development of the irreverisible inhibitor of metallo-beta-lactamases 2005年12月 2005 International Chemical Congress of Pacific Basin Societies (Honolulu, USA) IMP-1メタロ-beta-ラクタマーゼを非可逆的に阻害するメルカプト化合物を合成した。 共同発表者: Y. Yanaguchi, Y. Yamagata, Y. Arakawa, H. Kurosaki 本人担当分:研究の企画ならびに実験の指導
Quest for a demetallated method of metallo-beta-lactamase (IMP-1) by chelating agents 2005年12月 2005 International Chemical Congress of Pacific Basin Societies (Honolulu, USA) IMP-1メタロ-beta-ラクタマーゼとEDTAとの反応速度論的解析を行った。その結果、活性中心に存在する2つのZn(II)は2段階で酵素から解離することがわかった。 共同発表者: Y. Yamaguchi, S. Ding, Y. Arakawa, H. Kurosaki 本人担当分: 研究の企画ならびに実験の指導
1.65 Å Chryseobacterium indologenes由来のmetallo-beta-lactamase (IND-1a)のX線結晶構造 2006年 3月 フィジカル・ファーマフォーラム2006 (仙台) IND-1aメタロ-beta-ラクタマーゼの結晶を作成し、X線結晶構造解析によりその構造を決定した。 共同発表者: 高潮信寿, 山口佳宏, 和知野純一, 柴田尚宏, 湯本陽香, 山縣ゆり子, 荒川宜親, 黒崎博雅本人担当分: 研究の企画ならびに実験の指導
1.65 Å Chryseobacterium indologenes由来のMetallo-beta-lactamase (IND-1a)のX線結晶構造 2006年 3月 第126年会日本薬学会 (仙台) IND-1aメタロ-beta-ラクタマーゼの結晶を作成し、X線結晶構造解析によりその構造を決定した。 共同発表者: 高潮信寿, 山口佳宏, 和知野純一, 柴田尚宏, 湯本陽香, 山縣ゆり子, 荒川宜親, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の企画ならびに実験の指導
アミノグリコシド耐性菌が産生する16S rRNA メチル基転移酵素(RmtB)のX線結晶構造解析 2006年 3月 第126年会日本薬学会 (仙台) アミノグリコシド耐性菌が産生するメチル基転移酵素RmtBの結晶を作成し、X線結晶構造解析により構造を決定した。 共同発表者: 湯本陽香, 山口佳宏, 松永和代, 和知野純一, 藤間祥子, 山縣ゆり子, 荒川宜親, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の企画ならびに実験の指導
溶液中におけるメタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)のZn(II)イオンの配位環境の解明 2006年 3月 フィジカル・ファーマフォーラム2006 (仙台) IMP-1メタロ-beta-ラクタマーゼの熱安定性について検討を行った。 共同発表者: 村上慧海, 山口佳宏, 荒川宜親, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の企画ならびに実験の指導
溶液中におけるメタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)のZn(II)イオンの配位環境の解明 2006年 3月 第126年会日本薬学会 (仙台) IMP-1メタロ-beta-ラクタマーゼの溶液中の熱安定性やZn(II)イオンの配位様式について検討を行った。共同発表者: 村上慧海, 山口佳宏, 荒川宜親, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の企画ならびに実験の指導
16S rRNAメチル105. 基転移酵素RmtBの結晶化と基質・補因 2006年 4月 第6回日本蛋白質科学会年会 (京都) アミノグリコシド耐性菌が産生するメチル基転移酵素RmtBの結晶を作成し、X線結晶構造解析により構造を決定した。 共同発表者: 山口佳宏, 松永和代, 湯本陽香, 藤間祥子, 和知野純一, 柴田尚弘, 山縣ゆり子, 荒川宜親, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の企画ならびに実験の指導
16S rRNAメチル105. 基転移酵素RmtBの結晶化と基質・補因 2006年 4月 第6回日本蛋白質科学会年会 (京都) アミノグリコシド耐性菌が産生するメチル基転移酵素RmtBの結晶を作成し、X線結晶構造解析により構造を決定した。 共同発表者: 山口佳宏, 松永和代, 湯本陽香, 藤間祥子, 和知野純一, 柴田尚弘, 山縣ゆり子, 荒川宜親, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の企画ならびに実験の指導
Crystal structure of dinuclear Zn(II) metallo-bta-lactamase (IND-1a) 2006年 6月 第16回金属の関与する生体関連反応シンポジウム (東京) IND-1aメタロ-beta-ラクタマーゼの結晶を作成し、X線結晶構造解析によりその構造を決定した。 共同発表者: 高潮信寿, 山口佳宏, 和知野純一, 柴田尚宏, 山縣ゆり子, 荒川宜親, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の企画ならびに実験の指導
Chryseobacterium indologenes由来のメタロ-beta-ラクタマーゼ(IND-1)のX線結晶構造 2006年 9月 第56回錯体化学討論会 (広島) IND-1aメタロ-beta-ラクタマーゼの結晶を作成し、X線結晶構造解析によりその構造を決定した。 共同発表者: 黒崎博雅, 山口佳宏, 高潮信寿, 和知野純一, 柴田尚宏, 山縣ゆり子, 荒川宜親 本人担当分: 研究の企画ならびに実験の指導
アミドグリコシド耐性を発現させる16S rRNAメチル基転位酵素RmtBの結晶構造 2007年 5月 第7回日本蛋白質科学会 (仙台) アミノグリコシド耐性菌が産生するメチル基転移酵素RmtBの結晶を作成し、X線結晶構造解析により構造を決定した。 共同発表者: 山口佳宏, 松永和代, 湯本陽香, 深川祥子, 和知野純一, 柴田尚宏, 山縣ゆり子, 荒川宜親, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の企画ならびに実験の指導
Expression and purification of integron integrase (IntI1) that is responsible for multiple antibiotic resistance in bacteria 2007年 9月 The 7th Awaji International Forum on Infection and Immunity (Awaji, Japan) インテグラーゼの調製法について検討を行った。 共同発表者: Y. Yamaguchi, H. Yumoto, J. Wachino, Y. Yamagagta, Y. Arakawa, H. Kurosaki 本人担当分: 実験の指導
Purification of integron integrase (IntI1) that is responsible for mobility and integration of antibiotic resistance genes in Gram-negative bacteria 2008年 9月 The 8th Awaji International Forum on Infection and Immunity (Awaji, Japan) インテグラーゼの調製法を確立した。 共同発表者: Y. Yamaguchi, H. Yumaoto, J. Wachino, n Y. Yamagata, Y. Arakawa, H. Kurosaki 本人担当分: 実験の指導
部位特異的変異法を用いたメタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)の基質認識に関わるloop1上のVal61, Gly63-Trp64-Gly65の役割 2008年11月 第37回薬剤耐性菌研究会 (伊香保) 部位特異的変異法を用いて変異体を調製し、メタロメタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)の基質認識に関わるloop1上のVal61、Gly63-Trp64-Gly65の役割を解明した。 共同発表者: 黒崎博雅, 松枝 聖, 松田幸喜, 山口佳宏, 松永和代, 荒川宜親 本人担当分: 研究の企画ならびに実験の指導
薬剤耐性菌が産生するメタロ-beta-ラクタマーゼの蛍光検出法の開発:ダンシル基とチオール基をもつ蛍光剤のメタロ-beta-ラクタマーゼIMP-1、VIM-2、IND-7に対する蛍光特性と速度論的解析 2009年11月 第38回薬剤耐性菌研究会 (伊香保) ダンシル基とチオール基をもつ蛍光剤のメタロ-beta-ラクタマーゼIMP-1、VIM-2、IND-7に対する蛍光特性と速度論的解析を行った。 共同発表者: 松田幸喜, 山口佳宏, 廣瀬順造, 荒川宜親, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の企画ならびに実験の指導
光学活性複核鉄(II)錯体による酸化的DNA切断 2010年 3月 日本薬学会第103年会 (岡山) 光学活性複核Fe(II)錯体を合成し酸化的DNA切断反応について検討を行った。 共同発表者: 奥野義規, 磯村芳樹, 加藤真介, 川嶋 剛, 小俣義明, 小澤俊彦, 黒崎博雅, 武田収攻 本人担当分: 研究の指導
Detection of metallo-beta-lactamase producing bacteria by fluorescent probe having dansyl and thiol groups 2010年 6月 第20回金属の関与する生体関連反応シンポジウム (徳島) ダンシル基とチオール基をもつ蛍光剤のIMP-1メタロ-beta-ラクタマーゼ産生菌の検出法の開発を行った。 共同発表者: 松田幸喜, 山口佳宏, 廣瀬順造, 荒川宜親, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の企画ならびに実験の指導
IMP-1メタロ-beta-ラクタマーゼとチオール化合物との相互作用 2010年11月 第39回薬剤耐性菌研究会 (伊香保) ダンシル基とチオール基をもつ蛍光剤のIMP-1メタロ-beta-ラクタマーゼ産生菌の検出法の開発を行った。 共同発表者: 山口佳宏, 荒川宜親, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の企画ならびに実験の指導
Cd(II)イオン置換酵素メタロ-beta-ラクタマーゼ (VIM-2)の結晶構造 2010年12月 平成22年度日本結晶学会年会 (大阪) VIM-2メタロ-beta-ラクタマーゼのCd置換酵素の結晶を作成し、X線結晶構造解析により、その構造を決定した。 共同発表者: 山口佳宏, 金 万春, 松永和代, 松山泰知, 和知野純一, 藤間祥子, 井原敏博, 山縣ゆり子, 荒川宜親, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の指導
Citrobacter freundiiから発見されたプラスミド性メタロ‐beta‐ラクタマーゼ(KHM-1)の結晶構造 2011年12月 第40回薬剤耐性菌研究会 (伊香保) Citrobacter freundii由来のプラスミド性メタロ‐beta‐ラクタマーゼ(KHM-1)の結晶構造を決定した。 共同発表者: 山口佳宏, 切替照雄, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の指導
Citrobacter freundii由来メタロ-beta-ラクタマーゼ(KHM-1)の単核Zn型および複核Zn型の結晶構造 2012年 6月 第12回日本蛋白質科学会年会 (名古屋) Citrobacter freundii由来のプラスミド性メタロ‐beta‐ラクタマーゼ(KHM-1)の結晶構造を決定した。 共同発表者: 山口佳宏, 西並 隆, 安田健二, 切替照雄, 山縣ゆり子, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の指導
効率よくセフェム系ラクタム剤を加水分解するメタロ-beta-ラクタマーゼ(KHM-1)の構造学的解析 2012年 8月 第10回次世代を担う若手のためのフィジカル・ファーマ・フォーラム Citrobacter freundii由来のプラスミド性メタロ‐beta‐ラクタマーゼ(KHM-1)の結晶構造を決定した。 共同発表者: 山口佳宏, 西並 隆, 安田健二, 切替照雄, 山縣ゆり子, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の指導
メタロ-beta-ラクタマーゼ活性阻害におけるメルカプトカルボン酸の至滴炭素鎖長の決定と加水分解反応速度に及ぼすアニオンの影響 2012年10月 第41回薬剤耐性菌研究会 (下呂) メタロ-beta-ラクタマーゼ活性阻害におけるメルカプトカルボン酸の至滴炭素鎖長は4以上では阻害活性は低下することがわかった。加水分解反応速度に及ぼすアニオンの影響はフッ素イオンが存在すると加水分解が良く起こることが明らかとなった。 共同発表者: 黒崎博雅, 山口佳宏, 荒川宜親 本人担当分: 研究の指導
免疫蛍光抗体法によるbeta-lactamase産生菌迅速検出法の構築 2012年10月 第41回薬剤耐性菌研究会 (下呂) 免疫蛍光抗体法によるbeta-lactamase産生菌迅速検出法の開発を行った。 共同発表者: 横山 覚, 川村久美子, 黒崎博雅, 荒川宜親 本人担当分: 研究の指導
Development of fluorescent probes for metallo-beta-lactamase-producing Gram-negative bacteria 2013年 6月 28th International Congress of Chemotherapy and Infection (Yokohama, Japan) メタロ-beta-ラクタマーゼの検出試薬を合成した。本蛍光剤は菌体中に入りメタロ-beta-ラクタマーゼと反応し、蛍光強度が増加することがわかった。共同発表者: Hiromasa Kurosaki, Yoshihiro Yamaguchi 本人担当分: 研究の指導
Zn酵素メタロ-beta-ラクタマーゼ(KHM-1)の活性中心におけるシステイン酸化型・還元型の結晶構造 2013年10月 平成25年度日本結晶学会年会 (熊本) KHM-1メタロ-beta-ラクタマーゼの結晶構造を決定した。 共同発表者: 山口佳宏, 西並 隆, 安田健二, 切替照雄, 山縣ゆり子, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の指導
クエン酸‐メタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)複合体の結晶構造 2013年10月 第42回 薬剤耐性菌研究会 (熱海) メタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)とクエン酸との複合体の結晶構造決定した。 共同発表者: 山口佳宏, 荒川宜親, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の指導
IMP-2メタロ-beta-ラクタマーゼの結晶化とX線結晶構造解析 2014年 2月 第25回日本臨床微生物学会総会 IMP-2メタロ-beta-ラクタマーゼの結晶化とX線結晶構造について報告した。 共同発表者: 山口佳宏, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の指導
メタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)の活性中心に結合したクエン酸の結合様式の解明 2014年 3月 日本薬学会第134年会 (熊本) メタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)とクエン酸との複合体の結晶構造を決定した。共同発表者: 山口佳宏, 荒川宜親, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の指導
金属酵素メタロ-beta-ラクタマーゼに結合した未知化合物の分離法の探索 2014年 6月 第14回日本蛋白質科学会 (横浜) 精製したIMP-1メタロ-beta-ラクタマーゼの溶液は青紫色を呈しているが、それが何に由来するのかを種々の方法で解明しようとした。 共同発表者: 山口佳宏, 甲斐紀子, 稲津 誠, 荒川宜親, 黒崎博雅 本人担当分: 研究の指導
Crystal structure of IMP-2 metallo-beta-lactamase from Acinetobacter spp. 2014年 9月 第13回あわじしま感染症・免疫ファーラム in 奈良 (奈良) Acinetobacter spp.由来のIMP-2メタロ-beta-ラクタマーゼの結晶構造について報告した。 共同発表者; H. Kurosaki, Y. Yamaguchi, S. Toma-Fukai, Y. Yamagata, N. Shibata, J. Wachino, K. Shibayama, Y. Arakawa 本人担当分: 研究の指導
Acinetobacter spp.由来のメタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-2)の結晶構造 2014年10月 第43回薬剤耐性菌研究会 (加賀温泉) Acinetobacter spp.由来のメタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-2)の結晶構造について報告した。 共同発表者: 山口佳宏, 松枝 聖, 松永和代, 髙潮信寿, 藤間-深井祥子, 山縣 ゆり子, 柴田尚宏, 和知野純一, 柴山 恵吾, 荒川 宜親, 黒崎 博雅 本人担当分: 研究の指導
Crystal structure of IMP-1 metallo-beta-lactamase in complex with citrate and inhibition by citrate derivativ 2015年 3月 第88回日本細菌学会総会 (岐阜) メタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)とクエン酸との複合体の構造をX線結晶構造解析により決定した。 共同発表者: 黒崎博雅, 柴山恵吾, 荒川宜親 本人担当分: 研究の指導
Novel metal chelating molecules with anticancer activity 2015年 3月 日本薬学会第135年会(神戸) 分子内にヒスチジン-ピリジン-ヒスチジン骨格を持った新規金属キレート剤を合成した。共同研究者: Taha ALI, 岩丸 佳奈, Halil CIFTCI, 古賀涼子, 黒崎博雅, 藤田美歌子, 岡本良成, 秀拓一郎, 牧野敬史, 倉津純一, 中尾光善, 梅澤一夫, Mohamed ABDEL-AZIZ, Gamal El-Din ABUO-RAHMA, Eman BESHR, 大塚 雅巳 本人担当分: 研究指導
ファージ提示法を用いたメタロ-beta-ラクタマーゼを阻害するペプチド鎖の探索と評価 2015年 8月 第13回次世代を担う若手のためのフィジカル・ファーマフォーラム(PPF2015) ファージ提示法を用いてメタロ-beta-ラクタマーゼ(IMP-1)を阻害するペプチド鎖の 探索と評価を行った。共同発表者: 下地風摩, 朴 世薫, 安田健二, 西並 隆, 森岡弘志, 向 洋平, 角田慎一, 堤 康央, 荒川宜親, 黒崎博雅, 山口佳宏 本人担当分: 研究への助言
UPLC/MS による16S rRNA メチル基転移酵素によってメチル化されたグアノシン検出法の開発 2019年 6月 第19回日本蛋白質科学会年会(神戸) UPLC/MS による16S rRNA メチル基転移酵素によってメチル化されたグアノシン検出法の開発を行った。共同発表者: 玉寄裕也, 山田 聖, 石井亮太郎, 北村祐介, 井原俊博, 和知野純一, 荒川宣親, 黒崎博雅, 山口 佳宏 本人担当分: 共同研究により抽出不可能
メタロ- β - ラクタマーゼに対する3-ホルミルクロモン誘導体の阻害効果 2019年 6月 第19回日本蛋白質科学会年会(神戸) 3-ホルミルクロモン誘導体のメタロ-β-ラクタマーゼに対する阻害効果を検討した。共同発表者:筑紫奈美、泉 昂季、汪 若愚、石川吉伸、和知野純一、荒川宜親、黒崎博雅、山口佳宏本人担当分:共同研究により抽出不可能
メタロ-β-ラクタマーゼ(KHM-1)のセフェム系β-ラクタム剤に対する高効率触媒機構の解明 2019年 6月 第19回日本蛋白質科学会年会(神戸) メタロ-β-ラクタマーゼ(KHM-1)のセフェム系β-ラクタム剤に対する加水分解反応性を検討した。共同発表者:上之薗優也、伊東理生、藤田美歌子、藤間祥子、清水伸隆、山縣ゆり子切替照雄、黒崎博雅、山口佳宏本人担当分:共同研究により抽出不可能
亜鉛型βラクタム剤分解酵素のアミノ酸一変異による構造およびZn結合能への影響 2019年 6月 第19回日本蛋白質科学会年会(神戸) アミノ酸残基が一変異したメタロ-β-ラクタマーゼの構造と亜鉛イオン結合能について検討した。共同発表者:俵 紗季子、松瀬奈月、伊東理生、藤間祥子、山縣ゆり子、和知野純一、荒川宜親、黒崎博雅、山口 佳宏本人担当分:共同研究により抽出不可能
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解説

著書名 単著、
共著の別
出版年月 発行所・発表雑誌等 概要
チトクロームP-450触媒による芳香環水酸化機構による基質検索 共著 1985年12月 ファルマシア 21 (12) チトクロームP-450の芳香環の水酸化機構についての最近のトピックスについて紹介した。記事記載: P1259
モレキュラーブレーキ 共著 1995年 1月 ファルマシア 31 (1) 溶液中で高速に回転運動を行なっているトリプチセンに金属イオンを加えることで回転を制御するというKelly等が提唱したモレキュラーブレーキについて解説した。 記事記載: P65
非へム鉄酵素モデルの酸素活性化学 共著 1998年 1月 ファルマシア 34 (1) 非ヘム鉄酵素モデルの酸素活性化学について最近のモデル研究について紹介した。 記事記載: P55
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特許

著書名 単著、
共著の別
出版年月 発行所・発表雑誌等 概要
HSP70を誘導する金属キレーター 共著 2015年 特願2015-41082、藤田美歌子、大塚雅巳、黒崎博雅、タハ ファロウク シェハタ アリ、平尚未
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